552325-73-2
中文名稱
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
英文名稱
A-674563
CAS
552325-73-2
分子式
C22H22N4O
分子量
358.44
MOL 文件
552325-73-2.mol
更新日期
2024/08/17 07:33:49
552325-73-2 結構式
基本信息
中文別名
化合物A-674563A-674563抑制劑
A-674563鹽酸鹽(FREEBASE)
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
英文別名
CS-258A-674563
A-674563 /A674563
A-674563 USP/EP/BP
A-674563
A 674563
A674563
(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
Benzeneethanamine, α-[[[5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-, (αS)-
(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine
(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563
所屬類別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學性質
沸點624.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.229
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO
酸度系數(pKa)13.43±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
常見問題列表
用途
A-674563是一種Akt抑制劑，在無細胞試驗中Ki為11 nM，對PKA適度有效，作用于Akt1比作用于PKC選擇性高30多倍。體外研究
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的產物，具有口服活性。A-674563減慢腫瘤細胞的增殖，EC50為0.4 μM。A-674563自身不會抑制Akt磷酸化，但是會劑量依賴性阻斷Akt下游靶點的磷酸化。A-674563誘導的Akt阻塞會導致STS細胞下游靶點磷酸化下降和腫瘤細胞的生長抑制。A-674563誘導STS 細胞中G2細胞周期阻滯和細胞凋亡。體內研究
20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量測試中增加血漿胰島素。A-674563單一療法沒有顯著的腫瘤抑制活性；與paclitaxel單獨療法相比，結合療法的效能被顯著提高。A674563-處理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠體內腫瘤生長減慢，腫瘤體積減少50%，在研究結束時，與對照組相比。A-674563被認為顯著地提高了PK性能，在小鼠體內口服生物活性為67%，但是比A-443654的活性低70倍。