552325-73-2
中文名稱(chēng)
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
英文名稱(chēng)
A-674563
CAS
552325-73-2
分子式
C22H22N4O
分子量
358.44
MOL 文件
552325-73-2.mol
更新日期
2024/08/17 07:33:49
552325-73-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物A-674563A-674563抑制劑
A-674563鹽酸鹽(FREEBASE)
(ALPHAS)-ALPHA-[[[5-(3-甲基-1H-吲唑-5-基)-3-吡啶基]氧]甲基]苯乙胺
英文別名
CS-258A-674563
A-674563 /A674563
A-674563 USP/EP/BP
A-674563
A 674563
A674563
(S)-1-(5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
(2S)-1-(5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)pyridin-3-yloxy)-3-phenylpropan-2-amine
Benzeneethanamine, α-[[[5-(3-methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]-, (αS)-
(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine
(alphaS)-alpha-[[[5-(3-Methyl-1H-indazol-5-yl)-3-pyridinyl]oxy]methyl]benzeneethanamine A-674563
所屬類(lèi)別
生物化工：Akt 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)624.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.229
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in EtOH; ≥23.8 mg/mL in H2O; ≥4.9 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)13.43±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to yellow
常見(jiàn)問(wèn)題列表
用途
A-674563是一種Akt抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為11 nM，對(duì)PKA適度有效，作用于A(yíng)kt1比作用于PKC選擇性高30多倍。體外研究
A-674563是A-443654上的吲哚基被苯基取代的產(chǎn)物，具有口服活性。A-674563減慢腫瘤細(xì)胞的增殖，EC50為0.4 μM。A-674563自身不會(huì)抑制Akt磷酸化，但是會(huì)劑量依賴(lài)性阻斷Akt下游靶點(diǎn)的磷酸化。A-674563誘導(dǎo)的Akt阻塞會(huì)導(dǎo)致STS細(xì)胞下游靶點(diǎn)磷酸化下降和腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制。A-674563誘導(dǎo)STS 細(xì)胞中G2細(xì)胞周期阻滯和細(xì)胞凋亡。體內(nèi)研究
20 mg/kg A-674563在口服葡萄糖耐量測(cè)試中增加血漿胰島素。A-674563單一療法沒(méi)有顯著的腫瘤抑制活性；與paclitaxel單獨(dú)療法相比，結(jié)合療法的效能被顯著提高。A674563-處理的(20 mg/kg/bid, p.o.)小鼠體內(nèi)腫瘤生長(zhǎng)減慢，腫瘤體積減少50%，在研究結(jié)束時(shí)，與對(duì)照組相比。A-674563被認(rèn)為顯著地提高了PK性能，在小鼠體內(nèi)口服生物活性為67%，但是比A-443654的活性低70倍。