化合物 AZD7762|T6093|TargetMol

價格	￥273	￥385	￥592
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 AZD7762	英文名稱:AZD-7762
CAS:860352-01-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.19%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6093

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AZD-7762
描述	AZD-7762, an effective and specific inhibitor of Chk1（IC50=5 nM）, is equally potent against Chk2 and less potent against CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck and Lck.
細胞實驗	For the checkpoint abrogation assay, HT29 cells are treated for 2 hours with camptothecin (topoisomerase I inhibitor; 0.07 μg/mL) to induce the G2 checkpoint. Cells are then treated for 20 hours with a 12-point titration of AZD7762 (12.5 μM to 6 nM) plus nocodazole. Cells are fixed with 3.7% formaldehyde for 1 hour, permeabilized with PBS containing 0.05% Triton X, and incubated with anti-phH3 antibody for 1 hour followed by Alexa Fluor 488 anti-rabbit and Hoechst stain for 1 hour. Mitotic index is determined on the ArrayScan and expressed as the percentage of cells undergoing mitosis. For the potentiation assays, SW620 or MDA-MB-231 cells are dosed for 24 hours with a 9-point titration of gemcitabine ranging from 0.01 to 100 nM with a constant dose of AZD7762 (300 nM). After 24 hours, medium is removed and AZD7762 alone is added back to the wells for an additional 24 hours. Cells are then incubated in AZD7762-free medium for an additional 72 hours. The effect on cell proliferation is determined by MTT.(Only for Reference)
激酶實驗	Chk1 Kinase Assay: Recombinant human Chk1 is expressed as a glutathione S-transferase fusion in insect cells using a baculovirus vector and purified by glutathione affinity chromatography. A synthetic peptide substrate (N-biotinylaminohexanoyl-KKVSRSGLYRSPMPENLNRPR) for Chk1 is synthesized. Final assay concentrations of peptide and ATP (cold + 40 nCi [33P]ATP) are 0.8 and 1 μM, respectively. Different concentrations of AZD7762, buffer containing peptide and chk1 kinase and ATP, are added sequentially to a 384-well assay plate. The plate is incubated for 2 hours, reaction is stopped by the addition of buffer containing EDTA and scintillation proximity assay beads, and plates are read using a TopCount reader. Data analysis is carried out to determinate a dose response (IC50).
體外活性	AZD7762，作為一種選擇性更強的Chk1抑制劑，通過可逆地結(jié)合到Chk1的ATP結(jié)合位點，抑制cdc25C肽的Chk1磷酸化作用，其IC50為5 nM，Ki為3.6 nM。AZD7762以EC50為0.620 μM的濃度引起細胞阻滯，并且通過阻斷chk1依賴的Cdc25A降解和Cyclin A激活，顯著消除了以EC50為10 nM的濃度的喜樹堿誘導(dǎo)的G2階段阻滯。在300 nM濃度下，AZD7762增強了對SW620細胞的吉西他濱和對MDA-MB-231細胞的拓撲替康的抗腫瘤效果，將GI50值分別從24.1 nM和2.25 μM減少到1.08 nM和0.15 μM。[1] AZD7762還對攜帶p53野生型、p53突變、Mdm2擴增或p14缺失的多種神經(jīng)母細胞瘤細胞系顯示出IC50值在82.6-505.9 nM范圍內(nèi)的細胞毒性。[2]
體內(nèi)活性	AZD7762以25 mg/kg的劑量，在H460-DNp53移植小鼠和SW620移植小鼠中幾乎不顯示出抗腫瘤活性；但與吉西他濱（60 mg/kg）聯(lián)合應(yīng)用時，在兩種移植小鼠中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤效果，低劑量（12.5 mg）下的細胞殺傷量為0.9或治療對照組百分比（%T/C）為26。在H460-DNp53移植大鼠中，AZD7762與吉西他濱（10 mg/kg）聯(lián)合給藥能夠以劑量依賴性方式抑制腫瘤體積，10和20 mg/kg AZD7762的%T/C值分別為48和32。在與伊立替康（25或50 mg/kg）聯(lián)合應(yīng)用時，AZD7762（25 mg/kg）能夠使SW620移植小鼠中的腫瘤完全消退，%T/C值顯著增加至-66%和-67%。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 47 mg/mL (129.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Checkpoint Kinase (Chk) \| AZD-7762 \| inhibit \| Inhibitor \| AZD 7762
相關(guān)產(chǎn)品	BX795 \| ANI-7 \| Prexasertib dihydrochloride \| CCT241533 hydrochloride \| Prexasertib \| Rabusertib \| CHK1-IN-4 hydrochloride \| CCT245737 \| Baricitinib \| CHK1-IN-3 \| PD0166285 \| A-443654
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 臨床期小分子藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： AZD7762|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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