價格 | ¥433 | ¥751 | ¥1297 |
包裝 | 2mg | 5mg | 10mg |
最小起訂量 | 1mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-09-29 |
中文名稱:化合物 PX-478 2HCl | 英文名稱:PX-478 |
CAS:685898-44-6 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: ≥98% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號: T6961 |
名稱 | PX-478 |
描述 | PX-478 is a HIF-1α inhibitor with selectivity, oral activity, and blood-brain barrier permeability. PX-478 has antitumor activity and also protects pancreatic β-cell function in diabetes mellitus and is used in type 2 diabetes mellitus research. |
細胞實驗 | PX-478 is prepared as a 10 mM stock in distilled water and used immediately[1]. To determine the effect of PX-478 in combination with radiation, cells are treated with PX-478 for 24 hr under normoxic condition, irradiated and plated after 1 hr. Colonies are stained with crystal violet after 12 days and the colonies of >50 cells are counted. For combination treatments, net survival is calculated by correcting the toxicity of PX-478 alone. Enhancement factor (EF) is calculated by dividing the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with radiation alone by the dose of radiation required to reduce plating efficiency to 10% when cells are treated with PX-478 and radiation[1]. |
體外活性 | 方法:腫瘤細胞 MCF-7、HT-29 和 PC-3 用 PX-478 在常氧或缺氧條件下處理 16 h,然后在常氧條件下再生長 56 h,使用 MTT assay 檢測細胞活力。 結(jié)果:與常氧條件相比,PX-478 在缺氧條件下對細胞生長產(chǎn)生了較小但顯著更大的抑制。MCF-7 細胞的缺氧/常氧 IC50 為 25.1/20.0 μM,比為 1.25。HT-29 細胞的缺氧/常氧 IC50 為 29.5/23.9 μM,比為 1.20,PC-3 細胞的缺氧/常氧 IC50 為 16.2/11.1 μM,比為1.45。[1] 方法:人前列腺癌細胞 PC3 和 DU 145 用 PX-478 (10-40 μM) 在常氧條件下處理 20 h,使用 Western Blot 檢測靶點蛋白表達水平。 結(jié)果:在常氧條件下,PX-478 對 PC3 細胞抑制 HIF-1α 的 IC50 為 20-25 μM (ΔHIF:0.56±0.08),而對 DU 145 細胞抑制 HIF1α 的 IC50 為 40-50 μM (△HIF:0.47±0.08)。[2] |
體內(nèi)活性 | 方法:為研究體內(nèi)對代謝的活性,將 PX-478 (5 mg/kg) 灌胃給藥給高脂肪飲食 (HFD) 的 C57BL/6 小鼠,每兩天一次,持續(xù)七周。 結(jié)果:PX-478 治療有效抑制了 HFD 誘導(dǎo)的脂肪組織中 HIF1α 的激活。在脂肪細胞中抑制 HIF1α 可顯著改善代謝。[3] 方法:為檢測體內(nèi)抗腫瘤活性,將 PX-478 (75-100 mg/kg) 腹腔注射攜帶腫瘤 OvCar-3、SHP-77、MCF-7 或 PC-3 的 scid 小鼠,每天一次,持續(xù)五天。 結(jié)果:PX-478 對已建立的人類腫瘤異種移植物顯示出抗腫瘤活性。[4] |
存儲條件 | store under nitrogen,keep away from moisture,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (126.86 mM) H2O : 88.81 mM |
關(guān)鍵字 | Inhibitor | Autophagy | HIFs | inhibit | PX-478 | HIF-PH | HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Hypoxia-inducible factors | PX478 | PX 478 |
相關(guān)產(chǎn)品 | Oxyresveratrol | Guanidine hydrochloride | Naringin | Taurine | Gefitinib | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Xylitol | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate |
相關(guān)庫 | 抑制劑庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 代謝化合物庫 | 抗衰老化合物庫 | 血液病分子庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊資本 | 566.265100萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年營業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP5年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-11-07 | |
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VIP1年
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普善實業(yè)(陜西)有限公司
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2024-11-05 | |
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陜西締都醫(yī)藥化工有限公司
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2024-09-24 | |
¥805.90 |
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上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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2024-08-16 | |
詢價 |
常州平博醫(yī)藥研發(fā)有限公司
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2024-03-08 |