化合物 Crenolanib|T2677|TargetMol

價格	￥464	￥698	￥1198
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Crenolanib	英文名稱:Crenolanib
CAS:670220-88-9	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.28%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2677

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Crenolanib
描述	Crenolanib (ARO 002) is an orally bioavailable type III tyrosine kinases inhibitor of PDGFRα/β and FLT3 (IC50s: 11, 3.2, and 4 nM).
細(xì)胞實驗	Cells were added to 96-well plates at densities of 20,000 cells per well and incubated with imatinib or crenolanib for 72 hours before measuring cellular proliferation using a 2,3-bis[2-methoxyl-4-nitro-5-sulfophenyl]-2H-tetrazolium-5-carboxanilide (XTT)–based assay [1].
激酶實驗	Chinese hamster ovary (CHO) cells were transiently transfected with mutated KIT or PDGFRA cDNA constructs and treated with various concentrations of imatinib or crenolanib as previously described. Experiments involving recombinant DNA were carried out using biosafety level 2 conditions in accordance with published guidelines. Protein lysates from cell lines were prepared and subjected to immunoprecipitation using anti-KIT or anti-PDGFRA antibodies followed by sequential immunoblotting for phospho-KIT and total KIT, or phosphotyrosine or total PDGFRA, respectively, as previously reported. Densitometry was carried out to quantify drug effect using Photoshop 5.1 software, with the level of phospho-KIT or phospho-PDGFRA normalized to total protein. Densitometry and proliferation experimental results were analyzed using Calcusyn 2.1 software to mathematically determine the IC50 values. The Wilcoxon rank sum test was used to compare the IC50 values of imatinib and crenolanib for a given mutation [1].
動物實驗	A549 cells were injected into the axillary regions of mice (2×10^6 cells/mouse). When the tumor volumes reached 70 mm^3, the mice were randomly allocated to the control group, low-dose crenolanib group (10 mg/kg), or high-dose crenolanib group (20 mg/kg) (n=6 per group). The vehicle for crenolanib treatment consists of 10% 1-methyl-2-pyrrolidinone and 90% polyethylene glycol 300. The tumor size and mouse body weight were measured every other day for about 2 weeks. The tumor volume was calculated as follows: (mm^3) = (width × width × length)/2. After treatment, the mice were euthanized using carbon dioxide, and the tumors were harvested and analyzed [4].
體外活性	Crenolanib是一種特異性和強(qiáng)效的RTK抑制劑。對于野生型受體PDGFRA、PDGFRB和FLT3，Crenolanib的Kd分別為3.2、2.1和0.74 nmol/L。在EOL-1細(xì)胞系中，Crenolanib強(qiáng)效抑制融合癌基因的激酶活性（IC50值為21 nmol/L），并且顯著抑制EOL-1細(xì)胞的增殖（IC50: 0.2 pmol/L）[1]。Crenolanib是ABCB1的底物，這一點由ABCB1過表達(dá)細(xì)胞對Crenolanib的大約五倍的抗性、ABCB1特異性抑制劑PSC-833對這種抗性的逆轉(zhuǎn)以及Crenolanib對ABCB1 ATP酶活性的刺激所證明。相反，Crenolanib不是ABCG2或ABCC1的底物。此外，用藥理學(xué)相關(guān)濃度的500 nM Crenolanib處理FLT3-ITD AML細(xì)胞系MV4-11和MOLM-14，并未誘導(dǎo)ABCB1細(xì)胞表面表達(dá)的上調(diào)[2]。Crenolanib治療消除了HB119細(xì)胞以及源于AML患者的FLT3-ITD+細(xì)胞系Molm14中FLT3和ERK的磷酸化。50 nmol/L的Crenolanib抑制了包括一位Quizartinib耐藥患者（其疾病出現(xiàn)了FLT3-ITD/D835Y突變）的白血病細(xì)胞中FLT3的磷酸化[3]。
體內(nèi)活性	Crenolanib 顯著抑制了腫瘤質(zhì)量的增長，且在20 mg/kg的治療劑量下觀察到最強(qiáng)的抑制效果。Crenolanib 引發(fā)了腫瘤細(xì)胞大量的凋亡。此外，應(yīng)用的 Crenolanib 劑量被接受鼠良好地耐受，治療期間沒有觀察到體重?fù)p失[4]。來自正在進(jìn)行的臨床試驗的相關(guān)數(shù)據(jù)顯示，急性髓細(xì)胞性白血病患者能夠達(dá)到足夠的 Crenolanib 水平，以體內(nèi)抑制 FLT3/ITD 及抵抗性賦予的 FLT3/D835 突變體[5]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 89 mg/mL (200.65 mM), Heating is recommended. Ethanol : 7 mg/mL (15.78 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| FLT3 \| Platelet-derived growth factor receptor \| CD135 \| ARO002 \| PDGFR \| CP868596 \| CP 868596 \| Crenolanib \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Autophagy \| inhibit \| Fms like tyrosine kinase 3 \| ARO-002
相關(guān)產(chǎn)品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Valproic Acid \| Taurine \| Gefitinib \| Aceglutamide \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Salicylic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： CP-868596|||ARO 002|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機(jī)輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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