化合物 NVP-CGM097|TQ0231|TargetMol

價格	￥286	￥792	￥1330
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 NVP-CGM097	英文名稱:NVP-CGM097
CAS:1313363-54-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.92%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: TQ0231

Product Introduction

Bioactivity

名稱	NVP-CGM097
描述	NVP-CGM097 (CGM097) is an effective and specific MDM2 inhibitor (IC50: 1.7 nM for hMDM2).
細胞實驗	Two pairs of cell lines are used to assess NVP-CGM097 p53-dependent antiproliferative effects: (1) an isogenic pair of HCT116 cell lines either expressing wild-type p53 or knocked-out for the p53 gene and (2) a nonisogenic pair of osteosarcoma cell lines either endogenously expressing wild-type p53 and amplified for MDM2 (SJSA-1 cells) or null for p53 (SAOS-2 cells).
動物實驗	Female athymic rats bearing subcutaneous xenotransplants of SJSA-1 tumors (n=5-12) are treated at 5, 10, 20, or 30 mg/kg or three times a week on Monday, Wednesday, and Friday (3qw M, W, F) at 30 or 70 mg/kg p.o for 14 days. Plasma AUCs are determined at the end of the study. Positive numbers indicate the percentage of tumor growth inhibition (T/C); negative numbers indicate the percentage of tumor regression.
體外活性	NVP-CGM097 與人類 MDM2 (IC50: 1.7 nM) 結(jié)合，并顯示出對 MDM4 (IC50: 2000 nM) 的高選擇性。NVP-CGM097 的效力約為 Nutlin-3a (IC50: 8 nM) 的四倍。NVP-CGM097 顯著抑制表達野生型 p53 的細胞增殖，而對 p53 空缺細胞影響較小，兩者之間的差異為 35-58 倍。NVP-CGM097 能夠顯著地將野生型 p53 重新分布到細胞核中，其 IC50 為 0.224 μM。此外，NVP-CGM097 對于 HCT116 (p53WT/WT, IC50: 454±136 nM) 也表現(xiàn)出了抑制作用。
體內(nèi)活性	在腫瘤攜帶的大鼠中，隨著NVP-CGM097水平的同時增加，發(fā)現(xiàn)p21 mRNA水平在30 mg/kg的劑量下上升。PD反應(yīng)呈雙相性并持續(xù)至24小時。同樣，評估腫瘤樣本中的其他p53靶基因（如MDM2和PUMA mRNA水平）也顯示出類似行為。每日用NVP-CGM097治療能劑量依賴性且顯著抑制大鼠的SJSA-1腫瘤生長。在20 mg/kg的劑量下促成穩(wěn)定疾病，與此相關(guān)的血漿AUC0-24為163 μM?h。經(jīng)靜脈給藥后，NVP-CGM097的總血液清除率（CL）對于小鼠為5 mL/min每kg，大鼠為7 mL/min每kg，狗為3 mL/min每kg，猴子為4 mL/min每kg。表觀終末半衰期（t1/2）在嚙齒動物和猴子中較長（6-12小時），但在狗中相對更長（20小時）。經(jīng)口給藥后，NVP-CGM097吸收良好，所有測試物種的Tmax在1至4.5小時之間。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 48 mg/mL (72.81 mM ) H2O : Insoluble
關(guān)鍵字	Ubiquitin ligase \| inhibit \| MDM-2/p53 \| CGM-097 \| E3 ligating enzyme \| CGM 097 \| Ubiquitin activating enzyme \| NVP CGM097 \| Inhibitor \| E1/E2/E3 Enzyme \| E2 conjugating enzyme \| NVPCGM097 \| E1 activating enzyme \| NVP-CGM-097 \| Ubiquitin conjugating enzyme \| NVP-CGM097 \| NVP-CGM 097
相關(guān)產(chǎn)品	Milademetan \| Nutlin-3 \| NAE-IN-M22 \| XI-006 \| NSC697923 \| Alrizomadlin \| Indole-3-carbinol \| Idasanutlin \| RITA \| NAcM-OPT \| PYZD-4409 \| NSC232003
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 鐵死亡化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： CGM097|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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