化合物 AMG517|T6379|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 AMG517	英文名稱:AMG 517
CAS:659730-32-2	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.85%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6379

Product Introduction

Bioactivity

名稱	AMG 517
描述	AMG 517 is an effective and specific TRPV1 antagonist, antagonizes proton (IC50: 0.76 nM), capsaicin (IC50: 0.62 nM), and heat activation (IC50: 1.3 nM) of TRPV1.
體外活性	AMG 517 對表達人類TRPV1的CHO細胞中CAP- (500 nM)、酸- (pH 5.0) 或熱- (45 °C) 引起的45Ca2+流入具有抑制作用，其IC50分別為0.76 nM、0.62 nM和1.3 nM。AMG 517 同樣可以阻斷辣椒素、質子和熱引起的TRPV1表達細胞內的向內電流。在大鼠背根神經節(jié)神經元中，AMG 517 抑制由辣椒素激活的原生TRPV1，IC50值為0.68 nM。AMG 517 作為大鼠及人類TRPV1的競爭性拮抗劑，其解離常數(shù)（Kb）值分別為4.2 nM和6.2 nM。AMG 517 是一種高度選擇性的TRPV1拮抗劑。在基于細胞的實驗中，AMG 517 對2-APB激活的TRPV2和TRPV3、4-αPDD激活的TRPV4、異煙肼激活的TRPA1以及icilin激活的TRPM8的IC50值均>20 μM，這些實驗測量CHO細胞重組表達相應TRP通道后由激動劑引起的細胞內鈣增加。[1]
體內活性	口服AMG 517能夠劑量依賴性地提高血漿濃度，并減少辣椒素處理引起的抽搐次數(shù)?；谂c單純給予載體相比辣椒素處理組抽搐次數(shù)有統(tǒng)計顯著差異，AMG 517的最小有效劑量（MED）為0.3 mg/kg。相應的血漿濃度為90至100 ng/mL。AMG 517（3 mg/kg）在給藥后24小時內顯著降低辣椒素引起的抽搐。AMG 517在CFA疼痛模型中阻斷熱性痛覺過敏。[1] AMG 517在嚙齒動物、狗和猴子中引起高體溫，但在TRPV1基因敲除的小鼠中不產生此效應。有趣的是，對大鼠、狗和猴子重復給予TRPV1選擇性拮抗劑后，由這些拮抗劑引起的高體溫反應被減弱，且TRPV1基因敲除的小鼠沒有出現(xiàn)體溫調節(jié)障礙。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 43 mg/mL (100 mM)
關鍵字	Inhibitor \| inhibit \| Transient receptor potential channels \| TRP Channel \| AMG 517
相關產品	Camphor \| Capsaicin \| (+)-Camphor \| Probenecid \| Oleoyl Serotonin \| Methyl salicylate \| (-)-Menthol \| trans-Cinnamaldehyde \| Caffeic Acid \| 1,4-Cineole \| Pregnenolone \| Fingolimod hydrochloride
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 神經信號分子庫 \| 離子通道庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： N-[4-[[6-[4-(三氟甲基)苯基]-4-嘧啶基]氧基]-2-苯并噻唑基]乙酰胺|||AMG-517|||AMG517|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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