化合物 CP91149|T6455|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產品詳情

中文名稱:化合物 CP91149	英文名稱:CP-91149
CAS:186392-40-5	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.81%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6455

Product Introduction

Bioactivity

名稱	CP-91149
描述	CP-91149 is a selective glycogen phosphorylase (GP) inhibitor with IC50 of 0.13 μM in the presence of glucose, 5- to 10-fold less potent in the absence of glucose.
細胞實驗	Cells are exposed to various concentrations of CP-91149 for 72hours. Viability is determined with manual cell counts following staining with trypan blue exclusion assay. Cells are fixed with 70% ethanol. DNA is stained with propidium iodide and the intensity of fluorescence is measured using a Becton-Dickinson flow cytometer at 488 nM for excitation and at 650 nM for emission. The cell cycle profile is analyzed using Modifit's Sync Wizard.(Only for Reference)
激酶實驗	Phosphorylase enzyme assay: Human liver glycogen phosphorylase a (HLGPa, 85 ng) activity is measured in the direction of glycogen synthesis by the release of phosphate from glucose-1-phosphate at 22°C in 100 μL of buffer containing 50 mM Hepes (pH 7.2), 100 mM KCl, 2.5 mM EGTA, 2.5 mM MgCl2, 0.5 mM glucose-1-phosphate, and 1 mg/mL glycogen. Phosphate is measured at 620 nm, 20 minutes after the addition of 150 μL of 1 M HCl containing 10 mg/mL ammonium molybdate and 0.38 mg/mL malachite green. Increasing concentrations of CP-91149 are added to the assay in 5 μL of 14% DMSO.
體外活性	CP-91149 顯示出比咖啡因（IC50 = 26 μM）高出200倍的對人肝糖原磷酸化酶a (HLGPa) 的抑制活性。CP-91149 (10-100 μM) 以劑量依賴的方式抑制分離大鼠肝細胞中由胰高血糖素刺激的糖原分解，且在原代人肝細胞中的IC50約為2.1 μM。[1] CP-91149 也強烈抑制人類肌肉磷酸化酶a和b的活性，其IC50分別為0.2 μM和約0.3 μM。2.5 μM的CP-91149處理能夠導致磷酸化酶失活，并順序激活肝細胞中的糖原合成酶，以及在5 mM和20 mM葡萄糖的條件下分別使糖原合成增加7倍和2倍。CP-91149 能夠部分對抗磷酸化酶過表達的效果。[2] CP-91149 同樣能強烈抑制A549細胞中的腦GP，其IC50為0.5 μM。10-30 μM的CP-91149處理在A549和HSF55細胞中導致顯著的糖原積累。CP-91149處理增加了HSF55細胞中G1期細胞比例，并顯著減少S期細胞群，這與p21和p27的表達增加有關。[3] CP-91149 還促進了非基因改造或糖原磷酸化酶過表達的人類肌肉細胞中糖原合成酶的去磷酸化與激活，但這一作用僅在葡萄糖匱乏的細胞中觀察到。[4]
體內活性	口服CP-91149給糖尿病ob/ob小鼠（劑量為25-50 mg/kg）能在3小時內快速降低血糖100-120 mg/dl，且不會引起低血糖，其降糖作用來源于體內糖原分解的抑制。CP-91149治療對于正常血糖水平的非糖尿病小鼠不會降低血糖水平。[1] 在非禁食狀態(tài)的Goto-Kakizaki（GK）大鼠中，CP-91149與CS-917聯(lián)合使用能夠抑制CS-917導致的肝糖原減少，并且比單獨使用CS-917更能顯著降低血漿葡萄糖水平。[5]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 40 mg/mL (100.03 mM)
關鍵字	diabetes \| CP 91149 \| A549 \| NSCLC \| Inhibitor \| CP91149 \| inhibit \| CP-91149
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 代謝化合物庫 \| 抗糖尿病庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| NO PAINS 化合物庫 \| 抗代謝疾病化合物庫

關鍵字： CP-91149|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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