化合物 GDC0879|T6320|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 GDC0879	英文名稱:GDC-0879
CAS:905281-76-7	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 95.76%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6320

Product Introduction

Bioactivity

名稱	GDC-0879
描述	GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
體外活性	GDC-0879有效抑制細胞內pERK，IC50值為63 nM。在攜帶B-RafV600E突變的A375黑色素瘤細胞系和Colo205結直腸癌細胞系中，GDC-0879展現(xiàn)出相似的抑制效能，分別對pMEK1的IC50為59 nM和29 nM。在Malme3M細胞中，GDC-0879對B-RafV600E的抑制作用十分強大，IC50為0.75 μM。另外，GDC-0879在多種腫瘤細胞（A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201）中的EC50值均< 0.5 μM。[1]
體內活性	在GDC-0879處理的小鼠中，無論是細胞系還是患者源的BRAFV600E腫瘤都顯示出比突變型KRAS表達腫瘤更強、更持久的藥理學抑制作用（超過90%持續(xù)8小時）和改善的生存率。盡管RAS誘發(fā)的腫瘤生成中活化的RAF信號參與其中，但一些KRAS突變腫瘤在GDC-0879給藥后觀察到減少的進展時間。雖然GDC-0879的功效嚴格關聯(lián)于B-RafV600E狀態(tài)，MEK抑制也能減弱表達野生型BRAF的細胞系（81% KRAS突變，38% KRAS野生型）的增殖和腫瘤生長。通過藥理學和遺傳調控PI3K途徑活性，可顯著改變B-RafV600E黑色素瘤細胞對GDC-0879的響應性。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	Inhibitor \| Raf kinases \| AR00341677 \| Raf \| GDC-0879 \| AR 00341677 \| inhibit
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關鍵字： GDC0879|||GDC 0879|||AR-00341677|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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