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化合物 GDC0879,GDC-0879

化合物 GDC0879|T6320|TargetMol

價(jià)格 282 395 638
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-12
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 GDC0879英文名稱:GDC-0879
CAS:905281-76-7品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 95.76%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6320
2024-12-12 化合物 GDC0879 GDC-0879 1mg/282RMB;2mg/395RMB;5mg/638RMB 282 TargetMol 美國(guó) Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 95.76% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱GDC-0879
描述GDC-0879 (AR-00341677) is a novel, potent and selective B-Raf inhibitor with IC50 of 0.13 nM with activity against c-Raf as well.
體外活性GDC-0879有效抑制細(xì)胞內(nèi)pERK,IC50值為63 nM。在攜帶B-RafV600E突變的A375黑色素瘤細(xì)胞系和Colo205結(jié)直腸癌細(xì)胞系中,GDC-0879展現(xiàn)出相似的抑制效能,分別對(duì)pMEK1的IC50為59 nM和29 nM。在Malme3M細(xì)胞中,GDC-0879對(duì)B-RafV600E的抑制作用十分強(qiáng)大,IC50為0.75 μM。另外,GDC-0879在多種腫瘤細(xì)胞(A375、624、SK-MEL-28、Malme3M、C32、928、888、G-361、Colo205、Colo206、SW1417、CL34及Colo201)中的EC50值均< 0.5 μM。[1]
體內(nèi)活性在GDC-0879處理的小鼠中,無論是細(xì)胞系還是患者源的BRAFV600E腫瘤都顯示出比突變型KRAS表達(dá)腫瘤更強(qiáng)、更持久的藥理學(xué)抑制作用(超過90%持續(xù)8小時(shí))和改善的生存率。盡管RAS誘發(fā)的腫瘤生成中活化的RAF信號(hào)參與其中,但一些KRAS突變腫瘤在GDC-0879給藥后觀察到減少的進(jìn)展時(shí)間。雖然GDC-0879的功效嚴(yán)格關(guān)聯(lián)于B-RafV600E狀態(tài),MEK抑制也能減弱表達(dá)野生型BRAF的細(xì)胞系(81% KRAS突變,38% KRAS野生型)的增殖和腫瘤生長(zhǎng)。通過藥理學(xué)和遺傳調(diào)控PI3K途徑活性,可顯著改變B-RafV600E黑色素瘤細(xì)胞對(duì)GDC-0879的響應(yīng)性。[2]
存儲(chǔ)條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (179.44 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字Inhibitor | Raf kinases | AR00341677 | Raf | GDC-0879 | AR 00341677 | inhibit
相關(guān)產(chǎn)品Doramapimod | Vemurafenib | Dabrafenib | Sorafenib tosylate | Exarafenib | PLX-4720 | Regorafenib | Sorafenib | GW 441756 | Regorafenib monohydrate | Sulindac sulfide | LY3009120
相關(guān)庫抑制劑庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 抗結(jié)直腸癌化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗肝癌化合物庫 | 抗卵巢癌化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 抗前列腺癌化合物庫
關(guān)鍵字: GDC0879|||GDC 0879|||AR-00341677|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓,致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū),已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫,以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品,包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等,此外,我們還建設(shè)有CADD(計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì))研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心,全方位滿足客戶的定制需求。 憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持,我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期,取得更成功的結(jié)果。
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.265100萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù) 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 3年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.265100萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
  • 公司地址:靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓
詢盤

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