GDC-0879

價格	￥895.92
包裝	1EA

最小起訂量	1EA
發(fā)貨地	其他
更新日期	2020-01-16

產(chǎn)品詳情

英文名稱:GDC-0879
貨號: S1104	規(guī)格: 2mg/5mg/10mg/10mM/1mL/25mg

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Raf抑制劑，CAS#905281-76-7。
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http://www.selleck.cn/products/GDC-0879.html

selleck產(chǎn)品在文獻中的引用:

PLoS One, 2013, 8(2):e56134

Cell Death Differ, 2012, 19(12):2029-39

Sci Signal, 2012, 5(224):rs4

Pigment Cell Melanoma Res, 2013, 27(1):124-33

J Biomol Screen, 2013, 10.1177/1087057113516674

客戶使用selleck產(chǎn)品的實驗數(shù)據(jù)：

生物活性

產(chǎn)品描述	GDC-0879是一種新型，有效的，選擇性的B-Raf抑制劑，IC50為0.13 nM，對c-Raf也有抑制作用；對其他蛋白激酶沒有抑制作用。
靶點	B-Raf^V600E	pERK	?	?	?	?
IC50	0.13 nM	63 nM?^[1]	?	?	?	?
體外研究	體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細胞都表達B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。^[1]
體內(nèi)研究	GDC-0879處理的鼠細胞系和病患衍生的B-raf V600E腫瘤，顯示更強和更持久的藥效抑制性(處理8小時，>90%) 且與突變型KRAS-表達的腫瘤相比具有更高的生存力。Ras誘導腫瘤形成時有激活的Raf信號，但是用GDC-0879處理后，觀察到一些KRAS-突變腫瘤的生長進展很慢。GDC-0879調(diào)節(jié)的高效性完全與BRAFV600E的狀況有關，抑制MEK減弱表達野生型B-raf腫瘤的生長和增殖。通過PI3K通路活性的藥理學和基因的調(diào)節(jié)，可以很明顯地改變BRAFV600E 黑色素瘤細胞對GDC-0879的反應性。^[2]
特征	?

細胞試驗:?^[1]

細胞系	A375細胞
濃度	0.5 nM-6.75 μM
處理時間	25分鐘
方法	用10 μM GDC-0879 處理A375細胞24小時。培養(yǎng)在常規(guī)培養(yǎng)基中的細胞作為對照。從至少2個獨立的細胞培養(yǎng)中用RNA酶分裂試劑盒分離RNA。合成互補的RNA，與Affymetrix公司的HGU133P雜交。另外，通過實驗組／對照組的比例計算倍數(shù)變化。Benjamini和Hochberg 錯誤發(fā)現(xiàn)率已經(jīng)作為多個測試校正來應用。

動物實驗:?^[2]

動物模型	雌性裸鼠
配制	0.5%甲基纖維素/0.2% Tween-80
劑量	100 mg/kg
給藥處理	口服飼喂
溶解度	0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL

參考文獻

[1] Wong H, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 329(1), 360-367.

[2] Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2009, 69(7), 3042-3051.

溫馨提示：不可用于臨床治療。

關鍵字： GDC-0879;化學試劑

公司簡介

成立日期		注冊資本
員工人數(shù)		年營業(yè)額
主營行業(yè)		經(jīng)營模式

Selleck中國

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公司成立：暫無
注冊資本：暫無
企業(yè)類型：暫無
主營產(chǎn)品：暫無
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