化合物 MKC3946|TQ0101|TargetMol

價(jià)格	￥558	￥1650	￥2710
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MKC3946	英文名稱:MKC3946
CAS:1093119-54-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.65%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): TQ0101

Product Introduction

Bioactivity

名稱	MKC3946
描述	MKC3946 is an effective and soluble IRE1α inhibitor which triggered modest growth inhibition in multiple myeloma cell lines.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	For each assay, the various numbers of cells (1,000 for cell proliferation and 10,000 for cell viability assays) are seeded in 96-well plates, followed by either vehicle (DMSO) or increasing concentrations of the drug. For detection of relative numbers of living cells, 10 μL of MTT (5 mg/mL) is added to each well, placed in an incubator for four hours, followed by centrifugation (1,000 rpm, 5 min); 100 μL of supernatant media from each well are carefully removed and 100 μL of SDS buffer (20% in water) is added to dissolve the crystals. Results are further read on the spectrophotometer machine at 570 nM wavelength. Half maximal inhibitory concentration (IC50) is calculated using the GraphPad Prism 5. A synergy of combination of two drugs is determined using the CalcuSyn software. The extent of drug interaction between the two drugs is determined using the combination index (CI) for mutually exclusive drugs. Different CI values are obtained when solving the equation for different concentrations of drugs. A CI of 1 indicates an additive effect, whereas a CI of <1denotes synergy. All experiments are repeated at least three times [1].
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	CB17 SCID mice (48-54 days old) are injected subcutaneously with 1×10^7 RPMI 8226 cells mixed with Matrigel on day 0, and receive treatment for 21 days starting on day1. Mice are assigned into 4 groups (n=8): daily intraperitoneal injections of 100 mg/kg MKC-3946; intravenous injections of 0.15 mg/kg bortezomib twice a week; a combination of MKC-3946 intraperitoneally with bortezomib intravenously; and 10% HPBCD intraperitoneally with normal saline intravenously as vehicle control. Tumor volume is calculated from caliper measurements every 3 to 4 days; mice are killed when tumors reached 1.5 cm in length. Survival is evaluated from the first day of treatment until death [3].
體外活性	MKC-3946通過(guò)阻斷XBP1 mRNA剪接，并對(duì)AML細(xì)胞展現(xiàn)細(xì)胞毒性。MKC-3946抑制由tunicamycin (TM)在NB4細(xì)胞(B)及患者AML樣本[1]中誘導(dǎo)的XBP1S表達(dá)。MKC-3946阻止因突變前胰島素產(chǎn)生造成的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激響應(yīng)中XBP1 mRNA的剪接[2]。作為IRE1α核糖核酸酶領(lǐng)域抑制劑，MKC-3946阻斷XBP1 mRNA剪接，在多發(fā)性骨髓瘤（MM）細(xì)胞中觸發(fā)適度的生長(zhǎng)抑制。MKC-3946以劑量依賴方式抑制由Tm誘導(dǎo)的XBP1s表達(dá)，但不影響IRE1α的磷酸化。MKC-3946阻斷XBP1剪接，并增強(qiáng)由bortezomib或17-AAG誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。MKC-3946（10μM）增強(qiáng)了由bortezomib或17-AAG引起的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激介導(dǎo)的凋亡，并即使在BMSCs或外源性IL-6存在的情況下，也增強(qiáng)了內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激劑的細(xì)胞毒性[3]。
體內(nèi)活性	MKC-3946（100 mg/kg，i.p.）在體內(nèi)ER應(yīng)激模型中抑制XBP1剪接，與顯著的MM細(xì)胞生長(zhǎng)抑制相關(guān)，無(wú)論是單獨(dú)使用還是與博騰珠單抗聯(lián)用。MKC-3946顯著降低了治療組相比對(duì)照組的MM腫瘤生長(zhǎng)。通過(guò)MKC-3946抑制XBP1剪接與體內(nèi)MM生長(zhǎng)減少相關(guān)，無(wú)論是單獨(dú)使用還是與博騰珠單抗聯(lián)用[3]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 30 mg/mL (78.85 mM)
關(guān)鍵字	Inositol requiring enzyme 1 \| inhibit \| IRE1 \| Inhibitor \| MKC3946 \| MKC-3946 \| MKC 3946
相關(guān)產(chǎn)品	D-F07 \| 4μ8C \| GSK2850163 (S enantiomer) \| Sunitinib Malate \| 6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde \| Sunitinib \| APY29 \| Toyocamycin \| B I09 \| IXA4 \| MKC8866 \| GSK2850163
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關(guān)鍵字： MKC3946|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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