1093119-54-0
中文名稱
1093119-54-0
英文名稱
MKC3946
CAS
1093119-54-0
分子式
C21H20N2O3S
分子量
380.46
MOL 文件
1093119-54-0.mol
更新日期
2023/10/27 20:37:47
1093119-54-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
MKC3946游離態(tài)IRE1Α抑制劑(MKC3946)
英文別名
MKC3946MKC3946
MKC-3946
MKC 3946
1-Naphthalenecarboxaldehyde, 2-hydroxy-6-[5-[(4-methyl-1-piperazinyl)carbonyl]-2-thienyl]-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)591.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.337±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度DMSO:20.0(Max Conc. mg/mL);52.57(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)8.18±0.50(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to yellow
1093119-54-0價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 1mg | 770元 |
| 2024/11/08 | HY-19710 | 1093119-54-0 MKC3946 | 1093119-54-0 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1841元 |
| 2024/11/08 | S8286 | 1093119-54-0 MKC-3946 | 1093119-54-0 | 2mg | 1204.16元 |
常見問題列表
生物活性
MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑，在多種骨髓瘤細(xì)胞株中引起適度的生長抑制作用，而不對正常單核細(xì)胞具有毒性作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
IRE1α endoribonuclease
() |
體外研究
在骨髓瘤細(xì)胞系中，MKC-3946引起中等程度的細(xì)胞生長抑制，而正常單核細(xì)胞沒有毒性作用。它還顯著地增強(qiáng)了bortezomib或17-AAG誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性，即使在有骨髓基質(zhì)細(xì)胞或內(nèi)源性IL-6的情況下。bortezomib和17-AAG能夠誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)，誘導(dǎo)XBP1的表達(dá)和細(xì)胞凋亡，而這些效應(yīng)可被MKC-3946增強(qiáng)。MKC-3946的處理沒有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α與TRAF2的結(jié)合以及下游JNK信號。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并顯著抑制骨髓瘤細(xì)胞生長。