化合物 Merestinib|T3455|TargetMol

價(jià)格	￥202	￥448	￥738
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Merestinib	英文名稱:Merestinib
CAS:1206799-15-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.56%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T3455

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Merestinib
描述	Merestinib (LY2801653) is an orally available, small molecule inhibitor of the proto-oncogene c-Met (Ki: 2 nM) with potential antineoplastic activity. Merestinib electively binds to c-Met, thereby inhibiting c-Met phosphorylation and disrupting c-Met signal transduction pathways. This may induce cell death in tumor cells overexpressing c-Met protein or expressing the constitutively activated c-Met protein.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	2×103 DU145 cells/well on poly-D-lysine 96-well black/clear plates are treated with LY2801653 (in 0.4 % DMSO), immediately followed by the addition of human HGF (20 ng/ml), and incubated for 48 h at 37 °C. 2 % formaldehyde fixed cells are stained with AlexaFluor 488 Phalloidin and counterstained with Propidium Iodide. Colony counts are quantified on Acumen Explorer? laser-scanning fluorescence microplate cytometer. A colony is defined as≥4 cells.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	The Ki value and mode of inhibition of LY2801653 for the MET kinase activity are determined using a radiometric filter-binding assay. Reactions are carried out in 96-well plates in Enzyme dilution buffer (EDB) compose of 50 mM Tris HCl pH 7.5, 2 mM DTT, 0.005% Triton X-100, 10 mM MgCl2, and 250 ?M EDTA. Serially diluted LY2801653 (final concentration 250 to 0 nM) are followed by the addition of a series of 8 concentrations of 33P-γ-ATP (final concentration 400 to 10 μM ATP), and 5 nM enzyme (final concentration). After a 2-hour incubation, PolyGluTyr synthetic protein substrate (final 150 μg/mL) is added to initiate the 30-minute kinase reaction. Reactions are quenched with 10% H3PO4, transfer to a pre-wetted Multiscreen anionic phosphocellulose 96-well filter plate, and washed; radioactivity is measured with a scintillation counter. The experimental data are fit to a global mix model inhibition equation using GraphPad Prism softwar to generate an alpha value to determine the modality of inhibition and to calculate the Ki value for LY2801653[1].
體外活性	Merestinib在體外展示對(duì)MET途徑依賴的細(xì)胞散布和細(xì)胞增殖的影響。在擁有MET基因擴(kuò)增的細(xì)胞系(MKN45, Hs746T 和 H1993)中，Merestinib展現(xiàn)出更強(qiáng)的抗增殖活性，相較于沒(méi)有MET基因擴(kuò)增的細(xì)胞系(U-87 mg, KATO-III)。Merestinib還針對(duì)13種每種都帶有單點(diǎn)突變的MET變體，保持了效力。此外，它對(duì)包括MST1R, FLT3, AXL, MERTK, TEK, ROS1, DDR1/2以及絲氨酸/蘇氨酸激酶MKNK1/2在內(nèi)的幾種其他受體酪氨酸激酶表現(xiàn)出強(qiáng)效活性。Merestinib抑制HGF激活的H460細(xì)胞中MET自磷酸化的平均IC50值為35.2±6.9 nM，而在S114細(xì)胞中MET自磷酸化的IC50為59.2 nM[1]。
體內(nèi)活性	Merestinib在多個(gè)異種移植模型中顯示出體內(nèi)抗腫瘤效果，包括MET擴(kuò)增(MKN45)、MET自分泌(U-87 mg、KP4)以及MET過(guò)表達(dá)(H441)；同時(shí)也表現(xiàn)出體內(nèi)血管正?；?yīng)。該化合物能夠在異種移植腫瘤中誘導(dǎo)血管正?；Ｔ谒芯康奈锓N中，Merestinib在小鼠體內(nèi)的消除半衰期最短，為2.9小時(shí)，與非人靈長(zhǎng)類(lèi)動(dòng)物的14.3小時(shí)相比。目前，Merestinib正處于針對(duì)晚期癌癥患者的第一階段臨床試驗(yàn)中[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 93 mg/mL (168.3 mM) DMSO : 93 mg/mL (168.3 mM)
關(guān)鍵字	ROS Kinase \| LY-2801653 \| Discoidin Domain Receptor \| inhibit \| CD135 \| Fms like tyrosine kinase 3 \| FLT3 \| c-Met/HGFR \| LY 2801653 \| Inhibitor \| Cluster of differentiation antigen 135 \| Merestinib
相關(guān)產(chǎn)品	Lycopene \| Allopurinol \| Inosine \| Gilteritinib \| Uniconazole \| Tempol \| Ethyl cinnamate \| Nintedanib \| Sorafenib \| Acetylcysteine \| L-Ascorbic acid 2-phosphate trisodium \| Rifamycin S
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 酪氨酸激酶分子庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： LY2801653|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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