化合物 A966492|T6366|TargetMol

價(jià)格	￥178	￥443	￥828
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 A966492	英文名稱(chēng):A-966492
CAS:934162-61-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.25%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T6366

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	A-966492
描述	A-96649 is a new-type and effective inhibitor. The Ki of A-966492 for PARP1 and PARP2 is 1 nM and 1.5 nM, respectively.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	C41 cells are treated with A-966492 for 30 minutes in a 96-well plate. PARP are activated by damaging DNA with 1 mM Water2 for 10 minutes. Cells are washed with ice-cold phosphate-buffered saline (PBS) once and fixed with prechilled methanol/acetone (7:3) at -20 °C for 10 minutes. After they are air-dried, plates are rehydrated with PBS and blocked using 5% nonfat dry milk in PBS-Tween(0.05%) (blocking solution) for 30 minutes at room temperature. Cells are incubated with anti-PAR antibody 10H (1:50) in blocking solution at room temperature for 60 minutes followed by washing with PBS-Tween20 five times, and incubation with goat antimouse fluorescein 5(6)-isothiocyanate (FITC)-coupled antibody (1:50) and 1 μg/mL 40,6-diamidino-2-phenylindole (DAPI) in blocking solution at room temperature for 60 minutes. After washing with PBS-Tween20 5 times, analysis is performed using an fmax Fluorescence Microplate Reader set at the excitation and emission wavelength for FITC or the excitation and emission wavelength for DAPI. PARP activity (FITC signal) is normalized with cell numbers (DAPI).(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	PARP Enzyme Assay: The enzyme assay is conducted in buffer containing 50 mM Tris, pH 8.0, 1 mM dithiothreitol(DTT), and 4 mM MgCl2. PARP reactions contains 1.5 μM [3H]-NAD+ (1.6 μCi/mmol), 200 nM biotinylated histone H1, 200 nM slDNA, and 1 nM PARP-1 or 4 nM PARP-2 enzyme. Autoreactions utilizing SPA bead-based detection are carried out in 100 μL volumes in white 96-well plates. Reactions are initiated by adding 50 μL of 2X NAD+ substrate mixture to 50 μL of 2× enzyme mixture containing PARP and DNA. These reactions are terminated by the addition of 150 μL of 1.5 mM benzamide (～1 × 103-fold over its IC50). A 170 μL amount of the stopped reaction mixtures is transferred to streptavidin-coated Flash Plates, incubated for 1 hour, and counted using a TopCount microplate scintillation counter. Ki data are determined from inhibition curves at various substrate concentrations.
體外活性	A-966492是一種高效的PARP抑制劑，對(duì)PARP-1酶顯示出極高的效力，其Kiof為1 nM，全細(xì)胞測(cè)定中的EC50也為1 nM。A-966492能顯著以劑量依賴(lài)性增強(qiáng)TMZ的療效。此外，A-966492具有通過(guò)口服在多種物種中具有生物利用度，能穿過(guò)血腦屏障，并且似乎能分布到腫瘤組織中。A-966492作為一個(gè)前景廣闊的結(jié)構(gòu)多樣的苯并咪唑類(lèi)似物，正在進(jìn)行進(jìn)一步的臨床前特征研究。[1]
體內(nèi)活性	A-966492在與替莫唑胺聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，在B16F10亞皮下小鼠黑色素瘤模型中展現(xiàn)出良好的體內(nèi)功效，并在MX-1乳腺癌異種移植模型中作為單一化合物以及與卡鉑聯(lián)合應(yīng)用時(shí)均顯示出效果。此外，A-966492在與TMZ和卡鉑聯(lián)合使用時(shí)，在臨床前小鼠腫瘤模型中展示了體內(nèi)功效，同時(shí)作為單一化合物在BRCA1缺陷的MX-1腫瘤模型中也顯示活性。進(jìn)一步的研究表明，在斯普拉格-道利大鼠、比格犬和食蟹猴中，A-966492展現(xiàn)出34-72%的口服生物利用度和1.7-1.9小時(shí)的半衰期。在體內(nèi)研究中，A-966492顯著增強(qiáng)了在小鼠B16F10同源性黑色素瘤模型中TMZ的療效，與A-966492聯(lián)合治療組表現(xiàn)出更優(yōu)的療效。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 8.13 mg/mL (25.05 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	A-966492 \| poly ADP ribose polymerase \| A966492 \| A 966492 \| Inhibitor \| inhibit \| PARP
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關(guān)鍵字： 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專(zhuān)業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶(hù)群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿(mǎn)足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類(lèi)型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類(lèi)多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿(mǎn)足客戶(hù)的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專(zhuān)業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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