化合物 HA14-1|T1980|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產品詳情

中文名稱:化合物 HA14-1	英文名稱:HA14-1
CAS:65673-63-4	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98%	產品類別: 抑制劑
貨號: T1980

Product Introduction

Bioactivity

名稱	HA14-1
描述	HA14-1, a Bcl-2/Bcl-XL antagonist, is a non-peptidic ligand of a Bcl-2 surface pocket (IC50: ~9 μM).
細胞實驗	The cytotoxic effects of HA14-1 against different FL cell lines are determined by the MTT assay. Briefly, the cells (5000/well) are incubated in triplicate in 96-well plate in the presence or absence of HA14-1 for 20 h at 37 °C. Thereafter, the MTT solution is added to each well. After 4 h incubation at 37 °C, the optical density (OD) is measured by means of 96-well plate reader, with the extraction buffer as a blank. The following formula is used: percentage cell viability = (OD of the experiment samples/OD of the control) × 100. Sigmoidal dose-response curves are fitted to the mean cell viability plotted against log HA14-1 dose and lethal concentration 50% (LC50) values are calculated from the resulting curves using Prism 4.0 softw(Only for Reference)
激酶實驗	Affinity determination: The binding affinity of organic compounds to Bcl-2 protein in vitro is determined by a competitive binding assay based on fluorescence polarization. For this assay, 5-carboxyfluorecein is coupled to the N terminus of a peptide, GQVGRQLAIIGDDINR, derived from the BH3 domain of Bak (Flu-BakBH3), which has been shown to bind to the surface pocket of the Bcl-xL protein with high-affinity. According to our molecular modeling studies and binding measurement using fluorescence polarization, the Flu-BakBH3 peptide binds the surface pocket of Bcl-2 with a similar affinity. Bcl-2 used in this assay is a recombinant GST-fused soluble protein. Flu-BakBH3 and Bcl-2 protein are mixed in the presence or absence of organic compounds under standard buffer conditions and are incubated for 30 min. The binding of Flu-BakBH3 to Bcl-2 protein is measured on a LS-50 luminescence spectrometer equipped with polarizers using a dual path length quartz cell (500 μl). The fluorophore is excited with vertical polarized light at 480 nm (excitation slit width 15 nm), and the polarization value of the emitted light is observed through vertical and horizontal polarizers at 530 nm (emission slit width 15 nm). The binding affinity of each compound for Bcl-2 protein is assessed by determining the ability of different concentrations of the compound to inhibit Flu-BakBH3 binding to Bcl-2.
體外活性	在免疫缺陷小鼠體內,HA14-1（400 nM）對膠質母細胞瘤的生長無明顯作用.但在體內HA14-1（400 nM）可增強DNA損傷劑依托泊苷（2.5 mg/kg）對膠質母細胞瘤生長的作用效果.
體內活性	作用于濾泡性淋巴瘤細胞系HF1A3, HF4.9和HF28RA時,HA14-1具有細胞毒性,LC50為4.5/12.6/8.1 μM。通過激活caspase,HA14-1劑量依賴性誘導HL-60細胞凋亡。HA14-1經caspase和ROS誘導HF4.9,HF1A3和HF28RA細胞凋亡。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 40.9 mg/mL (100 mM) DMSO : 40.9 mg/mL (100 mM)
關鍵字	Bcl-2 Family \| HA141 \| HA14 1 \| HA-14-1 \| inhibit \| Inhibitor \| HA14-1
相關產品	Navitoclax \| Diphenyl disulfide \| Venetoclax \| Thymoquinone \| Gossypol (acetic acid) \| (S)-(+)-Ibuprofen \| Sonrotoclax TFA \| Gossypol \| UMI-77 \| (E)-Ferulic acid \| Lisaftoclax \| Allethrin
相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 抗癌化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 線粒體靶向庫 \| 自噬庫 \| 細胞凋亡化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| NO PAINS 化合物庫

關鍵字： HA14-1|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領域科學家的研究提供專業(yè)的產品和服務。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產物和各類多肽、抗體、生命科學試劑盒等，此外，我們還建設有CADD（計算機輔助藥物設計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質的產品和服務、快速高效的全球供應鏈和專業(yè)的技術支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產物,生化試劑,分子生物學,分子砌塊,生物技術服務	經營模式	貿易,工廠,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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