65673-63-4
中文名稱(chēng)
乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸
英文名稱(chēng)
HA14-1
CAS
65673-63-4
分子式
C17H17BrN2O5
分子量
409.23
MOL 文件
65673-63-4.mol
更新日期
2024/11/05 14:06:56
65673-63-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸REL-(ΑR,4R)-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸
4H-1-苯并吡喃-4-乙酸, 2-氨基-6-溴-Α-氰基-3-(乙氧基羰基)-, 乙酯, (ΑR,4R)-REL-
2-氨基-6-溴-ALPHA-氰基-3-(乙氧基羰基)-(ALPHAR,4R)-REL-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯
2-氨基-6-溴-ALPHA-氰基-3-(乙氧基羰基)-(ALPHAR,4R)-REL-4H-1-苯并吡喃-4-乙酸乙酯 1G
英文別名
CS-392HA14-1
HA14-1 USP/EP/BP
HA14-1
HA-14-1
HA 14-1
ethyl 6-broMo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chroMene-3-carboxylate
[Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene3-3carboxylate]
2-Amino-6-bromo-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-aceticacidethylester
ETHYL [2-AMINO-6-BROMO-4-(1-CYANO-2-ETHOXY-2-OXOETHYL)]-4H-CHROMENE-3-CARBOXYLATE
Ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-1-benzopyran-3-carboxylate
Ethyl2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-1-benzopyran-3-carboxylate97%
所屬類(lèi)別
生物化工：Bcl-2 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)105 °C
密度1.480
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度DMSO: 26 mg/mL
形態(tài)powder
顏色White to light yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)65673-63-4
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302+H312+H332-H315-H319-H335
防范說(shuō)明P280
安全說(shuō)明22-24/25
WGK Germany3
海關(guān)編碼29322090
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
HA14-1是一種Bcl-2表面口袋的非肽配體，IC50為9 μM左右。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Bcl-2 | 9 μM |
體外研究
HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配體，分子量為409，IC50 約為 9 μM。HA14-1 通過(guò)激活caspase而誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡，這種作用具有劑量依賴(lài)性。 HA14-1作用于濾泡性淋巴瘤細(xì)胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA，具有細(xì)胞毒性，LC50分別為4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通過(guò)caspase 和 ROS誘導(dǎo)HF1A3, HF4.9 和 HF28RA細(xì)胞凋亡。
體內(nèi)研究
HA14-1(400 nM)處理免疫缺陷小鼠，對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤的生長(zhǎng)沒(méi)有任何重大影響。但是，HA14-1(400 nM)在體內(nèi)促進(jìn)DNA損傷劑Etoposide (2.5 mg/Kg) 對(duì)膠質(zhì)母細(xì)胞瘤生長(zhǎng)的作用效果。