化合物 LGK-974|T2618|TargetMol

價(jià)格	￥438	￥632	￥997
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-29

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 LGK-974	英文名稱:LGK974
CAS:1243244-14-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥98%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T2618

Product Introduction

Bioactivity

名稱	LGK974
描述	LGK974 (NVP-LGK974) is an effective and selective PORCN inhibitor and inhibits Wnt signaling (IC50: 0.4 nM) in TM3 cells. It has been used in trials studying the treatment of Metastatic Colorectal Cancer and Squamous Cell Carcinoma, Head And Neck.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are plated in growth medium in a 96-well plate at a density of 6,000–12,000 cells per well and treated with DMSO or 1 μM LGK974. After 3 d, the cells are treated with fresh growth medium containing 20 μM EdU, which is included in the Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS assay kit, and the plate was incubated for 2 h at 37 °C in a humidi?ed atmosphere containing 5% CO2. Cells are ?xed with ?nal 4% (mass/vol) paraformaldehyde for 30 min, washed with PBS, permeabilized, and stained with 50 μg/mL Hoechst in PBS for 30 min. After wash, the cells are proceeded to EdU detection according to the instruction of Click-iT EdU assay kit. Triplet wells are performed for each condition. (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Radioligand binding assay: using the aforementioned membrane preps, filtration binding assays are performed. To reduce nonspecific binding, 96-well filtration plates are precoated as suggested by the manufacturer with 0.1% BSA and then washed four times with 0.1% BSA. Membrane preps (50 μg total protein) are incubated in polypropylene 96-well plates with 6.6 nM 3H-GNF-1331 in the presence or absence of a testing compound in binding buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.1% BSA) plus EDTA-free protease inhibitor mixture in a final volume of 150 μL for 3 h at room temperature. Binding reaction mixtures are then transferred to the precoated 96-well filtration plates, filtered, and washed using a 96-pin FilterMate Harvester. Radioactive signals are obtained using a Microplate Scintillation Counter TopCount. Curve fitting is performed using Prism[1].
體外活性	在小鼠MMTV-WNT1腫瘤模型和人的頭、頸部鱗狀細(xì)胞癌模型（hn30）中,LGK-974（3 mg/kg）對(duì)Wnt信號(hào)通路有抑制作用,其可誘導(dǎo)腫瘤退化且不影響小鼠體重.LGK-974（5 mg/kg,2次/天,p.o.）還可抑制RNF43-突變胰腺腫瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生長(zhǎng)
體內(nèi)活性	LGK-974對(duì)測(cè)試的Wnts均有抑制作用（IC50：0.05-2.4 nM）。在PORCN放射配體結(jié)合測(cè)定中,LGK-974可有效取代[3H]GNF -1331（IC50：1 nM）,且20 μM時(shí)細(xì)胞毒性也較小。LGK-974可特異抑制RNF43突變細(xì)胞株HPAF-II、PaTu 8988S和 Capan-2的生長(zhǎng)。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 73 mg/mL (184.1 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	WNT-974 \| WNT 974 \| Porcupine \| NVP-LGK-974 \| NVP-LGK 974 \| LGK974 \| Inhibitor \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	ETC-159 \| Wnt-C59 \| IWP-2 \| WHN-88 \| IWP L6 \| GNF-6231 \| Porcn-IN-1 \| IWP-O1
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| ReFRAME 相關(guān)化合物庫(kù) \| 臨床期小分子藥物庫(kù) \| 口服活性化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 表型篩選靶點(diǎn)鑒定庫(kù) \| Wnt/Hedgehog/Notch 通路化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字： WNT974|||NVP-LGK974|||LGK-974|||LGK 974|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫(kù)和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫(kù)，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)）研究中心、藥理實(shí)驗(yàn)室、藥化合成平臺(tái)三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.265100萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.265100萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫(kù)、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓

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