1243244-14-5
中文名稱(chēng)
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-乙酰胺
英文名稱(chēng)
LGK-974
CAS
1243244-14-5
分子式
C23H20N6O
分子量
396.44
MOL 文件
1243244-14-5.mol
更新日期
2025/01/02 20:26:59
1243244-14-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
NOVARTIS諾華MK-0991, L-743872
PORCUPINE抑制劑(LGK974)
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-乙酰胺
2-(2,3-二甲基-[2,4-聯(lián)吡啶]-5-基)-N-(5-(吡嗪-2-基)吡啶-2-基)醋胺石
英文別名
LGK-974CS-1102
WNT-974
NVP-LGK974
LGK974
LGK-974
LGK974 (WNT974)
LGK-974 USP/EP/BP
LGK974(NVP-LGK974)
LGK974
LGK 974
NVP-LGK974
2',3-Dimethyl-N-[5-(2-pyrazinyl)-2-pyridinyl]-[2,4'-bipyridine]-5-acetamide
所屬類(lèi)別
生物化工：Wnt/beta-catenin 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)176 - 180°C
沸點(diǎn)650.9±55.0 °C(Predicted)
密度1.268±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)12.24±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-乙酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 2mg | 800元 |
| 2024/11/08 | HY-17545 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-乙酰胺 LGK974 | 1243244-14-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 1134元 |
| 2024/11/08 | S7143 | 2',3-二甲基-N-[5-(2-吡嗪基)-2-吡啶基]-[2,4'-聯(lián)吡啶]-5-乙酰胺 LGK-974 | 1243244-14-5 | 5mg | 2019.87元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
LGK-974 (NVP-LGK974, WNT974)是一種有效的特異性PORCN抑制劑,抑制Wnt信號(hào)通路，在TM3細(xì)胞中IC50為0.4 nM。Phase 1。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Porcn
(TM3 cells) |
體外研究
LGK-974在PORCN放射配體結(jié)合測(cè)定中，可有效取代[ LGK974能特異性地抑制三種RNF43突變細(xì)胞株HPAF-II, PaTu 8988S, 和 Capan-2的生長(zhǎng)。
體內(nèi)研究
LGK-974 (3 mg/kg)作用于小鼠MMTV-WNT1腫瘤模型和人的頭部和頸部鱗狀細(xì)胞癌模型（hn30），抑制 Wnt 信號(hào)通路，誘導(dǎo)腫瘤退化且小鼠體重沒(méi)有明顯的下降。 LGK-974 (5 mg/kg, p.o., BID) 也能抑制RNF43-突變胰腺腫瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生長(zhǎng)。