化合物 R547|T6312|TargetMol

價格	￥632	￥915	￥1480
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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-12

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 R547	英文名稱:R547
CAS:741713-40-6	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.84%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6312

Product Introduction

Bioactivity

名稱	R547
描述	R547 (Ro 4584820) is a potent ATP-competitive inhibitor of CDK1/2/4 with Ki of 2 nM/3 nM/1 nM. It is less potent to CDK7 and GSK3α/β, while inactive to other kinases. Phase 1.
體外活性	R547被識別為一種二氨基嘧啶化合物，是一種效力高且選擇性強的ATP競爭性CDK抑制劑。R547有效抑制CDK1/cyclinB、CDK2/cyclinE和CDK4/cyclinD1(Ki=1-3 nM)，對超過120種非相關(guān)激酶活性低(Ki>5,000 nM)。R547有效抑制腫瘤細(xì)胞系的增殖，無論多藥耐藥狀態(tài)、組織類型、視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白或p53狀態(tài)如何，IC50s均<0.60μM。R547在引發(fā)細(xì)胞周期停滯的同一濃度下，減少了細(xì)胞視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白在特定CDK磷酸化位點的磷酸化，這表明其可能為臨床使用的藥物動力學(xué)標(biāo)志。R547抑制腫瘤細(xì)胞系的增殖，在所有19個測試的細(xì)胞系中顯示活性，無論是組織來源、多藥耐藥(MDR)、p53或視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤狀態(tài)。[1] R547具有5位和6位氟替代，導(dǎo)致其對CDKs(Ki=0.001,0.003和0.001μM分別針對CDK1,CDK2和CDK4)具有低至單位nM級的高效力，并顯示出極佳的細(xì)胞活性(IC50=0.08μM，HCT116細(xì)胞系)。[2]
體內(nèi)活性	R547通過口服及靜脈注射給藥，在多種已建立的人類腫瘤模型中顯著抑制腫瘤活性（P<0.01）。R547以每日40 mg/kg劑量口服，在結(jié)腸、肺、乳腺、前列腺及黑色素瘤人類腫瘤異種移植模型中顯示出顯著的腫瘤生長抑制（TGI 79-99%）。當(dāng)以40 mg/kg劑量通過靜脈注射每周一次給藥時，R547的效果同樣顯著（TGI, 61-95%）。這些劑量的R547并未產(chǎn)生毒性并且未導(dǎo)致體重減輕。在為期3周的研究過程中，R547沒有顯示出明顯的毒性反應(yīng)，且在研究結(jié)束時解剖學(xué)檢查未發(fā)現(xiàn)任何明顯病理變化。[1] 在裸鼠的HCT116人類結(jié)腸癌腫瘤異種移植模型中，R547抑制腫瘤生長達95%。無論是口服還是靜脈注射，在最大耐受劑量或以下均能在所有測試模型中引起顯著的TGI。R547在腫瘤異種移植模型中有效暴露量階段抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白的磷酸化，為臨床使用提供了一個藥效學(xué)生物標(biāo)志物。[2] 此處報告的R547表明，其作為一種有前景的分子用于實體瘤治療的評估。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 60 mg/mL (135.92 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	Glycogen synthase kinase 3 \| kinase \| multiple \| tumor \| cyclin-dependent \| Apoptosis \| R 547 \| Cyclin dependent kinase \| GSK-3 \| human \| Inhibitor \| Glycogen synthase kinase-3 \| R547 \| CDK \| R-547 \| inhibit
相關(guān)產(chǎn)品	L-Glutamic acid \| Metronidazole \| 5-Fluorouracil \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Stavudine \| Tributyrin \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Salicylic acid \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字： Ro 4584820|TargetMol

公司簡介

TargetMol Chemicals Inc. 總部位于馬薩諸塞州波士頓，致力于為全球生化領(lǐng)域科學(xué)家的研究提供專業(yè)的產(chǎn)品和服務(wù)。TargetMol?品牌的客戶群分布于40多個國家和地區(qū)，已發(fā)展成為全球知名的化合物庫和小分子化合物研究供應(yīng)商。 TargetMol?可提供160多種滿足不同需求的化合物庫，以及多種類型的生化試劑產(chǎn)品，包括12000多種抑制劑、16000多種天然產(chǎn)物和各類多肽、抗體、生命科學(xué)試劑盒等，此外，我們還建設(shè)有CADD（計算機輔助藥物設(shè)計）研究中心、藥理實驗室、藥化合成平臺三大技術(shù)中心，全方位滿足客戶的定制需求。憑借我們優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和服務(wù)、快速高效的全球供應(yīng)鏈和專業(yè)的技術(shù)支持，我們將有效幫助您縮短研發(fā)周期，取得更成功的結(jié)果。

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.265100萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	天然產(chǎn)物,生化試劑,分子生物學(xué),分子砌塊,生物技術(shù)服務(wù)	經(jīng)營模式	貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 3年

公司成立：12年
注冊資本：566.265100萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑、藥物篩選化合物庫、藥物篩選等
公司地址：靜安區(qū)江場三路238號8樓

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