辛弗林鹽酸鹽|T6688|TargetMol

價(jià)格	￥199
包裝	1g

最小起訂量	1g
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:辛弗林鹽酸鹽	英文名稱:Synephrine hydrochloride
CAS:5985-28-4	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.36%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6688

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Synephrine hydrochloride
描述	Synephrine hydrochloride (Oxedrine hydrochloride) is an agonist that acts on sympathomimetic α-adrenergic receptor (AR).
激酶實(shí)驗(yàn)	In vitro kinase assays [1] : To screen for small molecule inhibitors of ATM kinase activity, an in vitro kinase assay is adapted, and an ELISA assay develops which measured the phosphorylation status of the ATM downstream target p53. Recombinant GST-p53(1-101) and full-length Flag-tagged ATM & ATR are purified for use in the ELISA and in vitro kinase assays. Briefly, Nunc 96 well Maxisorp plates are coated overnight (4 °C) with 2μg of purified, recombinant GST-p53(1-101) in PBS. All subsequent incubations are performed at room temperature. The plates are washed (0.05%v/v-Tween/PBS) before addition of purified recombinant full-length ATM kinase (30 ng–60 ng) in a final volume of 80μL of reaction buffer (20 mM HEPES, 50 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 10 mM MnCl2, 1 mM DTT and 1 μM ATP) in the presence or absence of CP-466722. CP-466722 (10 μM) is added to plates in duplicate and the kinase assay is incubated (90 minutes). Plates are washed (0.05%v/v-Tween/PBS), blocked (1hour, 1%w/v-BSA/PBS) and rinsed before anti-Phospho(Ser15)-p53 antibody (1:1000/PBS) is added to the plates and incubated (1hour). To reduce non-specific binding plates are washed (0.05%v/v-Tween/PBS) prior to incubation (1hour) with HRP-conjugated goat anti-rabbit IgG secondary antibody (1:5000/PBS). Secondary antibody that is linked to the phosphorylated GST-p53(1–101) protein is detected with TMB substrate reagent. Plates are developed (15 minutes–30 minutes) and the reaction is stopped (1 M H2SO4 final concentration) before absorbance is determined (λ450 nM). CP-466722 that inhibits ATM kinase activity in ELISA assays, are characterized with respect to inhibition of ATM/ATR kinases using in vitro kinase assays. Western blotting using the anti-Phospho(Ser15)-p53 antibody is used as a readout of ATM/ATR inhibition. Extended analysis of CP466722 (10 μM) against a commercially available panel of kinases is performed by Upstate.
體外活性	Synephrine（0.1-30 μM）在劑量依賴的方式下，對(duì)分離的大鼠主動(dòng)脈顯示出強(qiáng)烈的血管收縮效應(yīng)，該效應(yīng)可被prazosin、BRL15572和ketanserin顯著抑制，而SB216641和propranolol的預(yù)處理則不能抑制，表明Synephrine通過(guò)腎上腺素能α(1)-受體、5-HT(1D)受體和5-HT(2A)受體施加收縮效應(yīng)。[2] 盡管Synephrine、1R,2S-去甲腎上腺素和β-苯乙胺對(duì)所有三個(gè)亞型的Ki值相同，但只有Synephrine是在HEK 293細(xì)胞中穩(wěn)定表達(dá)的α1A-AR亞型的部分激動(dòng)劑，其EC50為4 μM，在100 μM時(shí)給出的最大反應(yīng)等于L-苯腎上腺素最大反應(yīng)的55.3%。在CHO細(xì)胞中穩(wěn)定表達(dá)的α2A-和α2C-AR亞型的功能研究表明，盡管Synephrine的拮抗劑活性低于其部分激動(dòng)劑效力，但Synephrine可能作為神經(jīng)末梢存在的α(2A)-和α(2C)-AR亞型的拮抗劑而非激動(dòng)劑。[3] Synephrine（~100 μM）處理以劑量依賴的方式將L6骨骼肌細(xì)胞的基礎(chǔ)葡萄糖消耗量提高了50%，而不影響細(xì)胞的存活性。Synephrine顯著刺激基礎(chǔ)或胰島素刺激的乳酸產(chǎn)生以及葡萄糖消耗。Synephrine處理刺激AMPK的磷酸化，但不刺激Akt，并且Synephrine誘導(dǎo)的葡萄糖消耗和Glut4從細(xì)胞質(zhì)到質(zhì)膜的轉(zhuǎn)移對(duì)AMPK的抑制敏感，而不對(duì)PI3激酶的抑制敏感。[4]
體內(nèi)活性	給予Synephrine（1 mg/kg，每12小時(shí)一次）連續(xù)8天，顯著改善了因部分門(mén)靜脈結(jié)扎（PVL）或膽管結(jié)扎（BDL）引起的門(mén)脈高壓大鼠的高動(dòng)力狀態(tài)，并且在PVL和BDL大鼠中顯著降低了門(mén)靜脈壓力、門(mén)靜脈分支血流量和心臟指數(shù)。[1]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 16.67 mg/mL (81.83 mM) Ethanol : 4 mg/mL (19.63 mM) H2O : 38 mg/mL (186.6 mM)
關(guān)鍵字	β-adrenergic \| inhibit \| Synephrine \| Inhibitor \| Adrenergic Receptor \| alkaloid \| loss \| α-adrenergic \| Synephrine hydrochloride \| Beta Receptor \| Synephrine Hydrochloride \| Endogenous Metabolite \| sympathomimetic \| weight \| Oxedrine \| Oxedrine Hydrochloride
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 生物堿類天然產(chǎn)物庫(kù) \| 化妝品成分化合物庫(kù) \| 天然產(chǎn)物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 神經(jīng)退行性疾病化合物庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 高通量篩選天然產(chǎn)物庫(kù)

關(guān)鍵字： Oxedrine hydrochloride|||Synephrine HCl|||辛弗林鹽酸鹽|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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