N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺|T6325|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺	英文名稱:PCI-34051
CAS:950762-95-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.14%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6325

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PCI-34051
描述	PCI-34051 is an effective and selective HDAC8 inhibitor (IC50: 10 nM).
細胞實驗	Cell lines: A549 cell line,Ovcar-3 cell line. Concentrations: 5 μM. Incubation Time: 24 hours. Method: Tumor cell lines and human umbilical vein endothelial cells are cultured for at least two doubling times,and growth is monitored at the end of PCI-34051 exposure using an Alamar Blue fluorometric cell proliferation assay as recommended by the manufacturer.PCI-34051 is assayed in triplicate wells in 96-well plates.The concentration required to inhibit cell growth by 50% (GI50) and 95% confidence intervals are estimated from the nonlinear regression using a four-parameter logistic equation.
激酶實驗	Histone deacetylase activity:For PCI-34051 characterization, measurements are performed in a reaction volume of 100 μL using 96-well assay plates in a fluorescence plate reader. For each isozyme. The HDAC protein in reaction buffer (50 mM HEPES, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 5% dimethyl sulfoxide, pH7.4, supplemented with bovine serum albumin at concentrations of 0-0.05%) is mixed with PCI-34051 at various concentrations and allowed to incubate for 15 min. Trypsin is added to a final concentration of 50 nM, and acetyl-Gly-Ala-(N-acetyl-Lys)-amino-4-methyl coumarin is added to a final concentration of 25-100 μM to initiate the reaction. After a 30 min lag time, the fluorescence is measured over a 30 min time frame using an excitation wavelength of 335 nm and a detection wavelength of 460 nm. The increase in fluorescence with time is used as the measure of the reaction rate.
體外活性	PCI-34051對HDAC8具有良好的活性（Ki: 10 nM），并且相較于其他一類HDACs（包括HDAC1）顯示出約5倍的高特異性。與HDAC1/6相比，PCI-34051的選擇性高達200倍；與HDAC2/3//10相比，選擇性更是高出1000倍。在對卵巢腫瘤細胞系OVCAR-3的研究中，PCI-34051展示出6 μM的GI50值和15%的細胞死亡率。在處理敏感細胞系時，24小時內(nèi)或更早時間點，觀察不到明顯的微管蛋白或組蛋白乙?；?25 μM）。PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡依賴于卡斯帕斯；在用5 μM PCI-34051處理后的不同時間點測量卡斯帕斯-3活性時，從12小時到24小時再到48小時，活性呈現(xiàn)增加趨勢。PCI-34051不促進Bid蛋白的裂解。而J.RT3-T.5和P116對PCI-34051敏感，缺乏PLCγ1的J.gamma1細胞線則明顯減少了PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡程度。此外，穩(wěn)態(tài)鈣水平強烈影響PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡。PCI-34051促使細胞色素c從線粒體釋放。
體內(nèi)活性	給予PCI-34051和Dexamethasone可以減少哮喘中的嗜酸性炎癥和氣道高反應(yīng)性，從而減少氣道重塑[2]。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 15 mg/mL (50.62 mM) 1eq. NaOH : 5.9 mg/mL (20 mM)
關(guān)鍵字	PCI34051 \| Apoptosis \| inhibit \| HDAC \| Histone deacetylases \| Inhibitor \| PCI-34051
相關(guān)產(chǎn)品	Stavudine \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| 細胞凋亡化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫

關(guān)鍵字： N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺|||PCI 34051|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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