950762-95-5
中文名稱
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名稱
PCI 34051
CAS
950762-95-5
分子式
C17H16N2O3
MDL 編號(hào)
MFCD11114393
分子量
296.321
MOL 文件
950762-95-5.mol
更新日期
2024/12/16 09:54:19
950762-95-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 英文別名
PCI-34051PCI 34051
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide
N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide
1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
所屬類別
生物化工：HDAC 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.25
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.16±0.30(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to gray
N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-15224 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 5mg | 617元 |
| 2024/11/08 | HY-15224 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 679元 |
| 2024/11/08 | S2012 | N-羥基-1-(4-甲氧基芐基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mg | 1377.26元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
PCI-34051是一種有效的，特異性的HDAC8抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為10 nM。比作用于HDAC1和6選擇性高200多倍，比作用于HDAC2， 3，和10選擇性高1000倍。PCI-34051可誘導(dǎo)半胱天冬酶依賴的凋亡。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HDAC8
(Cell-free assay) | 10 nM |
體外研究
PCI-34051有效作用于HDAC8，K i 為10 nM。與其他I型HDACs包括HDAC1相比，PCI-34051更高選擇性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6選擇性高200倍，比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10選擇性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤細(xì)胞系OVCAR-3，GI50為6 μM，細(xì)胞死亡率為15%。PCI-34051濃度低于25 μM 時(shí)，處理敏感細(xì)胞系，在24小時(shí)而非更早時(shí)間點(diǎn)，觀察不到顯著的微管蛋白，也觀察不到組蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T細(xì)胞惡性腫瘤衍生的細(xì)胞系，誘導(dǎo)選擇性的細(xì)胞毒性作用。PCI-34051 誘導(dǎo)caspase依賴性凋亡。使用5 μM PCI-34051處理后，在不同時(shí)間點(diǎn)測(cè)量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小時(shí)觀察到活性水平提高，凋亡的另一種標(biāo)志, 與更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影響。P116 和 J.RT3-T.5 對(duì)PCI-34051敏感，PLCγ1缺陷的J.gamma1系顯著降低 PCI-34051誘導(dǎo)凋亡的程度。此外, 穩(wěn)定的鈣水平也強(qiáng)烈影響PCI-34051誘導(dǎo)的凋亡。PCI-34051誘導(dǎo)細(xì)胞色素 c從線粒體中釋放。