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化合物 Nutlin-3a,Nutlin-3a
  • 化合物 Nutlin-3a,Nutlin-3a

化合物 Nutlin-3a|T6023|TargetMol

價(jià)格 449 658 957
包裝 1mg 2mg 5mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-09-24
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 Nutlin-3a英文名稱:Nutlin-3a
CAS:675576-98-4品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)保存條件: store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.05%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T6023
2024-09-24 化合物 Nutlin-3a Nutlin-3a 1mg/449RMB;2mg/658RMB;5mg/957RMB 449 TargetMol 美國(guó) store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.05% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Nutlin-3a
描述Nutlin-3a is the active enantiomer of Nutlin-3, an MDM2 antagonist that inhibits MDM2-p53 interaction (Ki=90 nM) and activates p53. Nutlin-3a binds preferentially to the p53-binding pocket of MDM2, leading to stabilization of p53 and activation of the p53 pathway. Nutlin-3a has antitumor activity.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)SRB(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)Biacore studies: Competition assays are performed on a Biacore S51. A Series S Sensor chip CM5 is derivatized for immobilization of a PentaHis antibody for capture of the His-tagged p53. The level of capture is ~ 200 response units (1 response unit corresponds to 1 pg of protein per mm 2). The concentration of MDM2 protein is kept constant at 300 nM. Test compounds are dissolved in DMSO at 10 mM and further diluted to make a concentration series of inhibitor in each MDM2 test sample. The assays are run at 25 °C in running buffer (10 mM Hepes, 0.15 M NaCl, 2% DMSO). MDM2-p53 binding in the presence of inhibitor is calculated as a percentage of binding in the absence of inhibitor and IC50 is calculated using Microsoft Excel
體外活性方法:人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤細(xì)胞 U87MG (p53 wild-type) 和 T98G (p53-mutant) 用 Nutlin-3a (0.6-20 μM) 處理 96 h,通過(guò) MTT assay 檢測(cè)細(xì)胞活力。 結(jié)果:與 Nutlin-3a 孵育 96 h 導(dǎo)致野生型 p53 U87MG 細(xì)胞系中細(xì)胞存活率呈劑量依賴性降低,而突變型 p53 T98G 細(xì)胞系中沒(méi)有觀察到細(xì)胞存活率的顯著降低。[1] 方法:U-2 OS 細(xì)胞用 Nutlin-3a (2-10 μM) 處理 48 h,通過(guò) flow cytometry 檢測(cè)細(xì)胞凋亡和細(xì)胞周期。 結(jié)果:在 U-2 OS 細(xì)胞中檢測(cè)到約 37% 的凋亡細(xì)胞。我們還發(fā)現(xiàn),Nutlin-3a 處理的 U-2 OS 細(xì)胞以劑量依賴的方式阻滯在 G1 期。[2]
體內(nèi)活性方法:為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性,將 Nutlin-3a (25 mg/kg) 腹腔注射給攜帶 U-2 OS (wt p53) 異種移植物的 SCID 小鼠,每天一次,持續(xù)兩周。 結(jié)果:治療 2 周后,對(duì)于 U-2 OS 細(xì)胞,Nutlin-3a 治療組的平均腫瘤體積為 480 mm3,而對(duì)照組為 1751 mm3。此外,兩只接受 Nutlin-3a 治療的小鼠在治療結(jié)束時(shí)沒(méi)有明顯的腫瘤。[2]
存儲(chǔ)條件store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度Ethanol : 58.2 mg/mL (100 mM)
DMSO : 55 mg/mL (94.58 mM)
關(guān)鍵字E1 activating enzyme | inhibit | E3 ligating enzyme | p53 | carcinomas | E1/E2/E3 Enzyme | ovarian | Nutlin-3 | Ubiquitin ligase | Ubiquitin conjugating enzyme | Ubiquitin activating enzyme | Nutlin 3a | Autophagy | Inhibitor | Nutlin-3a | Nutlin3a | MDM-2/p53 | Rebemadlin | E2 conjugating enzyme | Apoptosis
相關(guān)產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Taurine | Gefitinib | Hydroxychloroquine | 5-Fluorouracil | Curcumin | Stavudine | Tributyrin | L-Ascorbic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫(kù)抑制劑庫(kù) | 抗癌活性化合物庫(kù) | 經(jīng)典已知活性庫(kù) | 已知活性化合物庫(kù) | 抗癌細(xì)胞代謝庫(kù) | 抗衰老化合物庫(kù) | HIF-1化合物庫(kù) | 干細(xì)胞分化化合物庫(kù) | 泛素化化合物庫(kù) | 糖代謝化合物庫(kù)
關(guān)鍵字: (-)-Nutlin-3|||Nutlin-3a chiral|||(?)-Nutlin-3|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成;從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊(cè)資本 566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年?duì)I業(yè)額 ¥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(guó)(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊(cè)資本:566.2651萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫(kù),天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓
詢盤(pán)

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