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雷諾嗪,Ranolazine

雷諾嗪|T6633|TargetMol

價格 192 335 513
包裝 10mg 25mg 50mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:雷諾嗪英文名稱:Ranolazine
CAS:95635-55-5品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.2%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6633
2024-12-02 雷諾嗪 Ranolazine 10mg/192RMB;25mg/335RMB;50mg/513RMB 192 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.2% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱Ranolazine
描述Ranolazine (RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel, used to treat chronic angina. It affects the sodium-dependent calcium channels during myocardial ischemia in rabbits by altering the intracellular sodium level.
激酶實驗In vitro kinase assay for CDK1 and Aurora kinases:CDK1 kinase activity is tested by the CDK1/cyclin B complex purified from baculovirus to phosphorylate a biotinylated peptide substrate containing the consensus phosphorylation site for histone H1, which is phosphorylated in vivo by CDK1. Inhibition of CDK1 activity is measured by observing a decreased amount of 33P-γ-ATP incorporation into the immobilized substrate in streptavidin-coated 96-well scintillating microplates. CDK1 enzyme is diluted in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM peptide, 0.1 μCi per well 33P-γ-ATP, and 5 μM ATP in the presence or absence of various concentrations of JNJ-7706621 and incubated at 30 °C for 1 hour. The reaction is terminated by washing with PBS containing 100 mM EDTA and plates are counted in a scintillation counter. IC50 is determined by Linear regression analysis of the percent inhibition by JNJ-7706621.The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif.
體外活性在IK阻斷化合物的存在與否下,當(dāng)晚期INa增加時,Ranolazine抑制INa的晚期成分并減少動作電位持續(xù)時間的延長。Ranolazine(10 mM)降低了由10 nM ATX-II引起的APD變異性13.6倍增加的89%。研究發(fā)現(xiàn),與INaL底下的鈉通道的休息態(tài)相比,Ranolazine與失活態(tài)結(jié)合更緊,其表觀解離常數(shù)K(dr)=7.47 mM和K(di)=1.71 mM。Ranolazine(5 mM和10 mM)可逆地縮短TCs的持續(xù)時間并消除后收縮。
體內(nèi)活性在犬左心室心肌細(xì)胞中,Ranolazine 顯著且可逆地以濃度依賴的方式刺激縮短的心肌細(xì)胞的動作電位時程(APD),在0.5或0.25 Hz時效果顯著。在大鼠心臟中,Ranolazine(10 mM)在葡萄糖氧化條件下顯著增加1.5倍至3倍。同時,Ranolazine(10 mM)也提高了Langendorff心臟模型中正常氧合大鼠心臟的葡萄糖氧化(高鈣,低FA;15 ml/min)。Ranolazine顯著改善了再灌注缺血工作心臟的功能,這與葡萄糖氧化功能的顯著增加有關(guān)。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol : 16 mg/mL (37.4 mM)
DMSO : 60 mg/mL (140.34 mM)
關(guān)鍵字CVT303 | Na+ channels | Ca2+ channels | inhibit | CVT-303 | Sodium Channel | Inhibitor | Calcium Channel | Ranolazine | Na channels | Ca channels
相關(guān)產(chǎn)品Lidocaine hydrochloride | Nisoldipine | Valproic Acid | Lidocaine | 1-Octanol | Procaine | L-Aspartic aicd sodium | 2-Nitrobenzoic acid | Ethyl cinnamate | Diltiazem hydrochloride | L-Ascorbic acid | Phenytoin sodium
相關(guān)庫抑制劑庫 | 神經(jīng)保護化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌上市藥物庫 | EMA 上市藥物庫 | 離子通道庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 | 抗癌藥物庫
關(guān)鍵字: 雷諾嗪|||RS 43285-003|||Ranexa|||CVT 303|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學(xué)事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學(xué)試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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