雷諾嗪|T6633|TargetMol

價格	￥192	￥335	￥513
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產品詳情

中文名稱:雷諾嗪	英文名稱:Ranolazine
CAS:95635-55-5	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.2%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6633

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Ranolazine
描述	Ranolazine (RS 43285-003) is a calcium uptake inhibitor via the sodium/calcium channel, used to treat chronic angina. It affects the sodium-dependent calcium channels during myocardial ischemia in rabbits by altering the intracellular sodium level.
激酶實驗	In vitro kinase assay for CDK1 and Aurora kinases:CDK1 kinase activity is tested by the CDK1/cyclin B complex purified from baculovirus to phosphorylate a biotinylated peptide substrate containing the consensus phosphorylation site for histone H1, which is phosphorylated in vivo by CDK1. Inhibition of CDK1 activity is measured by observing a decreased amount of 33P-γ-ATP incorporation into the immobilized substrate in streptavidin-coated 96-well scintillating microplates. CDK1 enzyme is diluted in 50 mM Tris-HCl (pH 8), 10 mM MgCl2, 0.1 mM Na3VO4, 1 mM DTT, 1% DMSO, 0.25 μM peptide, 0.1 μCi per well 33P-γ-ATP, and 5 μM ATP in the presence or absence of various concentrations of JNJ-7706621 and incubated at 30 °C for 1 hour. The reaction is terminated by washing with PBS containing 100 mM EDTA and plates are counted in a scintillation counter. IC50 is determined by Linear regression analysis of the percent inhibition by JNJ-7706621.The Aurora kinase activity is measured with 10 μM ATP and a peptide containing a dual repeat of the kemptide phosphorylation motif.
體外活性	在IK阻斷化合物的存在與否下，當晚期INa增加時，Ranolazine抑制INa的晚期成分并減少動作電位持續(xù)時間的延長。Ranolazine（10 mM）降低了由10 nM ATX-II引起的APD變異性13.6倍增加的89%。研究發(fā)現(xiàn)，與INaL底下的鈉通道的休息態(tài)相比，Ranolazine與失活態(tài)結合更緊，其表觀解離常數(shù)K(dr)=7.47 mM和K(di)=1.71 mM。Ranolazine（5 mM和10 mM）可逆地縮短TCs的持續(xù)時間并消除后收縮。
體內活性	在犬左心室心肌細胞中，Ranolazine 顯著且可逆地以濃度依賴的方式刺激縮短的心肌細胞的動作電位時程（APD），在0.5或0.25 Hz時效果顯著。在大鼠心臟中，Ranolazine（10 mM）在葡萄糖氧化條件下顯著增加1.5倍至3倍。同時，Ranolazine（10 mM）也提高了Langendorff心臟模型中正常氧合大鼠心臟的葡萄糖氧化（高鈣，低FA；15 ml/min）。Ranolazine顯著改善了再灌注缺血工作心臟的功能，這與葡萄糖氧化功能的顯著增加有關。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 16 mg/mL (37.4 mM) DMSO : 60 mg/mL (140.34 mM)
關鍵字	CVT303 \| Na+ channels \| Ca2+ channels \| inhibit \| CVT-303 \| Sodium Channel \| Inhibitor \| Calcium Channel \| Ranolazine \| Na channels \| Ca channels
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相關庫	抑制劑庫 \| 神經保護化合物庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 離子通道庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：雷諾嗪|||RS 43285-003|||Ranexa|||CVT 303|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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內容聲明:
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