富馬酸盧帕他定|T6242|TargetMol

價格	￥147	￥196	￥316
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-24

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:富馬酸盧帕他定	英文名稱:Rupatadine Fumarate
CAS:182349-12-8	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.64%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6242

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rupatadine Fumarate
描述	Rupatadine Fumarate (Rinialer) (UR-12592 Fumarate) is a potent dual PAF/H1 antagonist with Ki of 0.55/0.1 uM.
細胞實驗	Platelet aggregation is induced by C18-PAF and measured by using a dual-channel aggregometer Chrono-log 560. Platelet aggregation in the absence and in the presence (5-min incubation) of the test compounds is recorded. Activity of the inhibitors is expressed as the IC50 values. To assess selectivity, rupatadine is tested against other aggregating agents, including arachidonic acid (1 mM) and ADP (5 μM), in WRP. Dose-response curves for PAF-induced aggregation in WRP are obtained in the absence of rupatadine and in its presence at various concentrations (3 × 10-7–3 × 10-5 M).(Only for Reference)
激酶實驗	[3H]-Pyrilamine binding to histamine (H1) receptors in guinea pig cerebellum membranes.: Antagonists are incubated with guinea pig cerebellum membranes (0.6 mg/ml) and [3H]-pyrilamine (1.2 nM) in 0.5 ml 50 mM PBS, pH 7.5, for 30 min at 25 ℃. The incubation is ended by the addition of 5 ml of ice-cold PBS containing 2 μM pyrilamine and the collection of membranes on Whatman GF/B filters. Then the filters are washed with 3 × 5 ml of ice-cold PBS plus 2 μM pyrilamine and transferred to counting vials. The radioactivity retained by each filter is measured by liquid scintillation counting in 3 ml of HiSafe 3. Specific binding is determined from the difference between the [3H]-pyrilamine bound in the absence and in the presence of a large molar excess (10 μM) of unlabeled promethazine.
體外活性	Rupatadine通過與特定受體的相互作用，同時抑制血小板活化因子（PAF）和組胺（H1）的效應。Rupatadine 競爭性抑制由組胺引起的豚鼠回腸收縮（pA2 = 9.29 ± 0.06），但不影響由ACh、血清素或白三烯D4（LTD4）引起的收縮。同時，它還競爭性抑制洗滌兔血小板（WRP）中PAF引起的血小板聚集（pA2= 6.68 ± 0.08）和人血小板富含血漿（HPRP）中的PAF引起的血小板聚集（IC50 = 0.68 μM），而不影響由ADP或花生四烯酸引起的血小板聚集。[1] 另一項研究報告稱，Rupatadine和Loratadine在抑制組胺和TNF-α釋放上顯示出相似的抑制效果，而SR-27417A僅展現(xiàn)出對TNF-α的抑制效果。[2]
體內活性	Rupatadine 在體內阻斷組胺和PAF誘導的效應，例如大鼠低血壓(ID50 = 1.4 和 0.44 mg/kg i.v., 分別)和豚鼠氣管收縮(ID50 = 113 和 9.6 μg/kg i.v.)。此外，它還強效抑制PAF誘導的小鼠死亡率(ID50 = 0.31 和 3.0 mg/kg i.v. 和 p.o., 分別)和內毒素誘導的小鼠及大鼠死亡率(ID50 = 1.6 和 0.66 mg/kg i.v.)。通過在狗身上進行的組胺和PAF增加血管通透性測試評估，Rupatadine的作用持續(xù)時間長(1 mg/kg p.o. 26h后42% 和34% 抑制)。100 mg/kg p.o. 劑量的Rupatadine既不改變小鼠自發(fā)的運動活動也不延長巴比妥類化合物的睡眠時間，表明其無鎮(zhèn)靜效果。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 11 mg/mL (20.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 12 mg/mL (22.56 mM), Sonication is recommended.
關鍵字	urticaria \| PAF \| UR12592 \| Inhibitor \| inhibit \| allergic \| UR-12592 \| Rupatadine Fumarate \| Histamine Receptor \| Rupatadine \| rhinitis \| Autophagy \| UR 12592
相關產(chǎn)品	Oxyresveratrol \| Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| Curcumin \| Stavudine \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關庫	抑制劑庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| GPCR靶點分子庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 疼痛相關化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字：富馬酸盧帕他定|||Rupafin|||Rinialer|||Alergoliber|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產(chǎn)品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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