具有 5α-還原酶抑制活性和與雄激素受體 (AR) 結(jié)合的能力的 Ganoderol B 可以抑制雄激素誘導(dǎo)的 LNCaP 細(xì)胞生長(zhǎng)并抑制睪酮誘導(dǎo)的大鼠腹側(cè)前列腺再生。Ganoderol B 下調(diào) AR 信號(hào)為其抗雄激素活性提供了重要機(jī)制。鑒于 PSA(前列腺特異性抗原,一種公認(rèn)的前列腺癌預(yù)后指標(biāo))下調(diào),本研究的一個(gè)重要意義是旨在降低雄激素信號(hào)振幅的 Ganoderol B 干預(yù)策略可能有助于控制前列腺癌的發(fā)病率??傊覀兊慕Y(jié)果表明,Ganoderol B 可能通過(guò)抑制雄激素及其受體的功能在前列腺癌和良性前列腺增生 (BPH) 治療中有用。
α-葡萄糖苷酶抑制劑作為 2 型糖尿病藥物具有相當(dāng)大的潛力,因?yàn)樗鼤?huì)阻止碳水化合物的消化。尋找降低 α-葡萄糖苷酶活性的成分導(dǎo)致在靈芝的子實(shí)體中發(fā)現(xiàn)了活性化合物。發(fā)現(xiàn)靈芝子實(shí)體的 CHCl(3) 提取物在體外對(duì) α-葡萄糖苷酶具有抑制活性。中性組分的 IC(50) 為 88.7 μg/ml,比陽(yáng)性對(duì)照阿卡波糖的抑制作用更強(qiáng),陽(yáng)性對(duì)照阿卡波糖的 IC(50) 為 336.7 μg/ml (521.5 μM)。將中性組分進(jìn)行硅膠柱色譜和重復(fù) p-HPLC 以提供活性化合物 (3β,24E)-羊毛甾-7,9(11),24-三烯-3,26-二醇 (Ganoderol B)。發(fā)現(xiàn)它具有較高的 α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC(50) 為 48.5 μg/ml (119.8 μM)。
CAS號(hào)為104700-96-1的化學(xué)品,中文名稱為靈芝醇B,也被稱為丹芝醇B。以下是對(duì)該化學(xué)品的詳細(xì)解析:
CAS號(hào):104700-96-1
分子式:C30H48O2
分子量:440.7g/mol(或440.70100)
英文名稱:Ganoderol B
中文別名:丹芝醇B、靈芝醇B
英文別名:(3S,10S,13R,14R,17S)-17-[(E,2R)-7-hydroxy-6-methylhept-5-en-2-yl]-4,4,10,13,14-pentamethyl-2,3,5,6,12,15,16,17-octahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol;Ganodermadiol等
外觀:粉末或白色至灰白色固體
熔點(diǎn):171~173°C
沸點(diǎn):552.7±50.0°C(at 760 mmHg)
密度:1.0±0.1g/cm3(或1.04±0.1g/cm3,Predicted)
閃點(diǎn):226.1±24.7°C
蒸汽壓:0.0±3.4mmHg at 25°C(或0mmHg at 25°C)
溶解度:可溶于DMSO,親水性植物提取物可選用水、甲醇、乙醇作溶劑,親脂性植物提取物請(qǐng)選用石油醚、苯等有機(jī)溶劑。
折射率:1.551
酸度系數(shù)(pKa):14.85±0.10(Predicted)
LogP值:7.22750(反映了物質(zhì)在正辛醇/水兩相體系中的分配情況)
靈芝醇B(CAS:104700-96-1)是一種有效的α-葡萄糖苷酶抑制劑,具有較高的α-葡萄糖苷酶抑制作用(IC50為48.5μg/mL或119.8μM)。它可用于含量測(cè)定、鑒別、藥理實(shí)驗(yàn)、活性篩選等。
建議在4℃條件下存儲(chǔ),-4℃條件下存儲(chǔ)更佳。另有說(shuō)法建議在-20°C條件下儲(chǔ)存。
綜上所述,CAS號(hào)為104700-96-1的化學(xué)品靈芝醇B(丹芝醇B)具有獨(dú)特的物理化學(xué)性質(zhì)和廣泛的用途,在生物醫(yī)藥等領(lǐng)域具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。
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王玲