依托紅霉素(Erythromycin Estolate)是一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。它是紅霉素的丙酸酯的十二烷基硫酸鹽,化學(xué)結(jié)構(gòu)在紅霉素的基礎(chǔ)上進(jìn)行了修飾。其分子式為。
性狀:為白色結(jié)晶性粉末,無臭,無味或幾乎無味。這種物理性質(zhì)使得它在藥物制劑的制備過程中比較容易處理,例如可以方便地制成片劑、膠囊等劑型。
溶解性:在乙醇、氯仿中易溶,在水中幾乎不溶。這一溶解性特點(diǎn)決定了其在藥物制劑中的給藥方式,比如在一些口服制劑中,需要考慮其在胃腸道環(huán)境中的溶解和吸收情況。由于在水中溶解性差,通常不會(huì)制成以水為溶劑的注射劑,除非經(jīng)過特殊的制劑工藝處理。
穩(wěn)定性:對(duì)酸較穩(wěn)定,這是依托紅霉素相對(duì)于紅霉素的一個(gè)優(yōu)勢(shì)。因?yàn)榧t霉素在酸性環(huán)境下容易被破壞,而依托紅霉素可以在胃酸環(huán)境中保持相對(duì)穩(wěn)定,從而提高了其口服吸收的效果。
作用機(jī)制:主要是通過與細(xì)菌核糖體的 50S 亞基結(jié)合,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,從而發(fā)揮抗菌作用。這種作用方式使其能夠有效地抑制多種革蘭陽性菌,如葡萄球菌屬、鏈球菌屬等,以及部分革蘭陰性菌,如百日咳桿菌等的生長(zhǎng)繁殖。
抗菌譜:對(duì)金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌等引起的感染有較好的療效。例如,在治療由金黃色葡萄球菌引起的皮膚軟組織感染、肺炎鏈球菌引起的呼吸道感染等疾病中發(fā)揮重要作用。同時(shí),對(duì)支原體、衣原體等非典型病原體也有一定的抗菌活性,可用于治療支原體肺炎、沙眼衣原體引起的眼部感染等。
吸收:口服后在胃腸道吸收良好。這得益于其對(duì)酸的穩(wěn)定性,使其能夠在胃酸環(huán)境下不被大量破壞,順利進(jìn)入小腸被吸收。吸收后可廣泛分布于全身各組織和體液中,包括肝、脾、腎等器官,在扁桃體、中耳、鼻竇等部位也能達(dá)到有效的藥物濃度。
代謝和排泄:在體內(nèi)部分被肝臟代謝,主要經(jīng)膽汁排泄,少量經(jīng)腎排出。這一特點(diǎn)使得在肝功能不全的患者中使用時(shí)需要謹(jǐn)慎調(diào)整劑量,以免藥物在體內(nèi)蓄積導(dǎo)致不良反應(yīng)。
適用病癥:主要用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、皮膚軟組織感染等。例如,在兒童肺炎、扁桃體炎等疾病的治療中是常用的藥物之一。對(duì)于不能耐受青霉素的患者,依托紅霉素可以作為替代藥物用于治療相應(yīng)的細(xì)菌感染。
用法用量:根據(jù)感染的類型、嚴(yán)重程度以及患者的年齡、體重等因素而有所不同。一般來說,口服給藥,成人常用量為每日 1 - 2g,分 3 - 4 次服用;兒童每日按體重 20 - 30mg/kg,分 3 - 4 次服用。但具體的用藥劑量和療程應(yīng)該由醫(yī)生根據(jù)實(shí)際情況確定。
胃腸道反應(yīng):比較常見,如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等。這是由于藥物對(duì)胃腸道黏膜的刺激以及影響胃腸道正常菌群等原因?qū)е碌摹R话銇碚f,這些癥狀在停藥后可逐漸緩解。
肝毒性:有一定的肝毒性,可能導(dǎo)致肝功能異常,如轉(zhuǎn)氨酶升高。在長(zhǎng)期或大劑量使用時(shí)更易出現(xiàn)這種情況。因此,在使用過程中需要定期檢查肝功能,特別是對(duì)于有肝臟基礎(chǔ)疾病的患者。
過敏反應(yīng):少數(shù)患者可能出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng),嚴(yán)重的過敏反應(yīng)如過敏性休克比較罕見,但一旦出現(xiàn)需要立即進(jìn)行搶救處理。
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