將植物醇化學(xué)轉(zhuǎn)化成 15 種半合成衍生物,與萘啶酸聯(lián)合使用對(duì)大腸桿菌菌株 CA8000 和 DH5α 的抗菌和耐藥逆轉(zhuǎn)潛力進(jìn)行評(píng)估。方法和結(jié)果:使用另一種抗生素四環(huán)素對(duì)植物醇 ((2E,7R,11R)-3,7,11,15-四甲基-2-十六碳-1-醇的吡戊酰 (4),3,4,5-三甲氧基苯甲酰 (9),2,3-二氯苯甲酰 (10),肉桂酰 (11) 和醛 (14) 衍生物植物醇 ((2E,7R,11R)-3,7,11,15-四甲基-2-十六碳-1-醇) 對(duì)大腸桿菌的 MDREC-KG4 臨床分離株進(jìn)行了評(píng)價(jià)。衍生物 4 將抗生素的最大抑菌濃度 (MIC) 降低了 16 倍,而衍生物 9、10、11 和 14 將抗生素對(duì)大腸桿菌菌株的最大抑菌濃度 (MIC) 值降低了 8 倍。衍生物 4 、 9 、 10 、 11 和 14 抑制 ATP 依賴(lài)性外排泵;這也得到了它們的計(jì)算機(jī)結(jié)合親和力和外排泵基因 YojI 的下調(diào)的支持,該基因編碼多藥 ATP 結(jié)合盒轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白。結(jié)論:本研究支持植物醇衍生物在開(kāi)發(fā)具有成本效益的抗菌組合中的可能用途。
首次在體外評(píng)估了二萜 Phytol 的抗群體感應(yīng)活性。方法和結(jié)果:該化合物 (在三個(gè)亞 MIC 濃度 - 分別為 0.5 、 0.25 和 0.125 MIC 下) 減少了銅綠假單胞菌 PAO1 生物膜的形成,在 74.00-84.33% 的范圍內(nèi),表現(xiàn)出比使用的兩種陽(yáng)性對(duì)照鏈霉素和氨芐西林更高的活性。植物醇 (0.5 MIC) 還有效減少了銅綠假單胞菌抽搐和鞭毛運(yùn)動(dòng)。事實(shí)上,接受治療的細(xì)菌無(wú)法產(chǎn)生抽搐區(qū),并且具有幾乎圓形、光滑和規(guī)則的菌落邊緣。最后,供試化合物 (0.5 MIC) 表現(xiàn)出良好的銅綠假單胞菌綠膿素抑制活性 (51.94%),幾乎與鏈霉素 (52.09%) 相同。結(jié)論:根據(jù)獲得的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù),這種 Phytol 特性可能激發(fā)針對(duì)銅綠假單胞菌群體感應(yīng)活性的醫(yī)療食品的設(shè)計(jì)。
Lacistema 屬的物種傳統(tǒng)上由巴西和秘魯土著社區(qū)使用。方法和結(jié)果:本研究考察了體外抗利什曼原蟲(chóng)活性,小鼠腹膜巨噬細(xì)胞的細(xì)胞毒性,對(duì) HL60 和 Jurkat 細(xì)胞的抗增殖活性,以及對(duì)甲醇粗提物地上部分的 7 種細(xì)菌菌株和毛唇乳桿菌組分的抗菌活性。此外,還評(píng)估了它們的化學(xué)特征。己烷分?jǐn)?shù)對(duì)測(cè)試的所有利什曼原蟲(chóng)物種的前鞭毛體顯示出最顯著的 IC50 值,但 L. chagasi 除外 (L. major 的 IC50 = 4.2 μg/mL,L. amazonensis 的 IC50 = 3.5 μg/mL)。該部分對(duì)亞馬遜乳桿菌的無(wú)鞭毛體也表現(xiàn)出很強(qiáng)的活性 (IC50 = 6.9 μg/mL)。還觀察到甲醇提取物和己烷餾分的抗增殖活性,HL60 的 IC50 = 47.2 μg/mL 和 IC50 = 39.7 μg/mL。關(guān)于抗菌活性,整體抗菌活性不是很顯著。結(jié)論:在甲醇提取物中鑒定出植物醇和谷甾醇。此外,以前的研究還揭示了己烷餾分中存在這些化合物。在其他化合物中,植物醇和谷甾醇可能參與了本研究中觀察到的抗利什曼原蟲(chóng)和細(xì)胞毒性活性。
研究表明,二萜類(lèi)藥物具有抗炎和氧化還原保護(hù)藥理活性。方法和結(jié)果:本研究旨在探討 Phytol (一種二萜醇)在急性炎癥小鼠模型中的抗炎特性,以及 Phytol 對(duì)白細(xì)胞募集、細(xì)胞因子水平和氧化應(yīng)激的影響。通過(guò)測(cè)量不同炎癥劑 (例如 λ-角叉菜膠、化合物 48/80、組胺、5-羥色胺、緩激肽和前列腺素 E2 [PGE2])、髓過(guò)氧化物酶 (MPO) 活性、腹膜炎模型和細(xì)胞因子水平來(lái)評(píng)估 Phytol 的抗炎活性。此外,通過(guò)測(cè)定谷胱甘肽 (GSH) 水平和丙二醛 (MDA) 濃度來(lái)評(píng)估氧化應(yīng)激。結(jié)果表明,植物醇 (7.5、25、50 和 75 mg/kg) 以劑量依賴(lài)性方式顯著減少角叉菜膠誘導(dǎo)的足部水腫。此外,植物醇 (75 mg/kg) 抑制化合物 48/80-、組胺、血清素、緩激肽和 PGE2 誘導(dǎo)的足部水腫。它還抑制總白細(xì)胞和中性粒細(xì)胞的募集;MPO 活性、腫瘤壞死因子-α (TNF-α) 和白細(xì)胞介素-1β (IL-1β) 水平和 MDA 濃度降低;以及角叉菜膠誘導(dǎo)的急性炎癥期間 GSH 水平升高。結(jié)論:這些結(jié)果表明,Phytol 通過(guò)抑制中性粒細(xì)胞遷移來(lái)減輕炎癥反應(yīng),這部分是由 IL-1β 和 TNF-α 水平降低和氧化應(yīng)激引起的。
植物醇是一種支鏈不飽和醇,特別有趣,因?yàn)樗菑牟煌幱弥参锏木椭蟹蛛x出來(lái)的化合物。本研究的目的是評(píng)估植物醇在動(dòng)物模型中的抗焦慮樣作用,以闡明其可能的作用機(jī)制。方法和結(jié)果:用 25 、 50 和 75 mg/kg 劑量的 Phytol 急性腹膜內(nèi)治療后,采用曠場(chǎng)、高架加迷宮、旋轉(zhuǎn)桿、明暗、大理石埋葬和戊巴比妥睡眠時(shí)間試驗(yàn)的行為模型。在曠場(chǎng)試驗(yàn)中,植物醇(25、50 和 75 mg/kg)[p<0.01] 增加了雜交和飼養(yǎng)的數(shù)量。然而,梳理的次數(shù) [p<0.01] 減少了。同樣,在高架加迷宮、明暗和大理石掩埋測(cè)試中,條目數(shù)量和在明亮空間中花費(fèi)的時(shí)間分別增加 [p<0.01],而大理石掩埋的數(shù)量減少 [p<0.001]。在運(yùn)動(dòng)活動(dòng)測(cè)試中,植物醇 (75 mg/kg) 損害了小鼠的旋轉(zhuǎn)桿性能 [p<0.01]。在戊巴比妥睡眠時(shí)間測(cè)試中,與陰性對(duì)照相比,植物醇 75 mg/kg 降低睡眠潛伏期,植物醇(25、50 和 75 mg/kg)增加睡眠時(shí)間 [p<0.05]。用氟馬西尼 (2.5mg/kg, ip) 預(yù)處理后,所有這些效果都被逆轉(zhuǎn)了,這與用地西泮 (2mg/kg, ip;陽(yáng)性對(duì)照) 觀察到的效果相似,這表明植物醇通過(guò)與 GABA 能系統(tǒng)的相互作用呈現(xiàn)作用機(jī)制。結(jié)論:這些發(fā)現(xiàn)表明,急性給予 Phytol 對(duì)小鼠產(chǎn)生抗焦慮樣作用。此外,假設(shè) Phytol 與 GABAA 受體相互作用,可能在介導(dǎo)苯二氮卓類(lèi)藥物作用的受體亞型上,產(chǎn)生鎮(zhèn)靜和抗焦慮活性。
CAS 150-86-7指的是植物醇(Phytol)的化學(xué)文摘服務(wù)號(hào)(CAS Registry Number),它是一個(gè)唯一識(shí)別化學(xué)物質(zhì)的數(shù)字代碼。以下是對(duì)植物醇的詳細(xì)介紹:
中文名稱(chēng):植物醇,亦稱(chēng)葉綠醇
英文名稱(chēng):Phytol
CAS號(hào):150-86-7
分子式:C20H40O
分子量:296.53
熔點(diǎn):<25°C
沸點(diǎn):202204°C(10 mmHg),203204°C(1.33kPa)
密度:0.85
折射率:1.461~1.469(或1.4595)
閃點(diǎn):179°C(Cleveland open test)
形態(tài):無(wú)色或淺黃色油狀液體
氣味:具有芳香氣味
溶解度:不溶于水,可溶于一般有機(jī)溶劑,如氯仿、甲醇(少量)
化學(xué)性質(zhì):植物醇是一種含有多支鏈的脂肪醇,屬于鏈狀雙萜類(lèi)物質(zhì)。它決定了葉綠素的脂溶性,是葉綠素分子上的一個(gè)支鏈。
用途:
植物醇是合成維生素K1和維生素E的重要中間體。
它也用于生化研究及其他化學(xué)領(lǐng)域。
從蠶沙中提取:植物醇可以從蠶沙中提取得到。
以葉綠素為原料:將葉綠素進(jìn)行堿性氧化分解,然后真空蒸餾制得植物醇。
危險(xiǎn)品標(biāo)志:Xi(刺激性)
危險(xiǎn)類(lèi)別碼:36/37/38(對(duì)眼睛、呼吸道和皮膚有刺激作用)
安全說(shuō)明:S26(萬(wàn)一接觸眼睛,立即使用大量清水沖洗并送醫(yī)診治)等
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王玲