α-mangostin 對(duì)哺乳動(dòng)物 DNA 聚合酶、拓?fù)洚悩?gòu)酶和人類癌細(xì)胞增殖的抑制作用。[PubMed：23811100]

藤黃果 Linn 成分對(duì)醛糖還原酶的體外抑制活性。[Pubmed：25636870]

來(lái)自山竹的異戊二烯化氧雜蒽酮作為有前途的膽堿酯酶抑制劑及其分子對(duì)接研究。[PubMed： 25172794]

植物藥。2014 年 9 月 25 日;21(11):1303-9.

藤黃果是一種著名的熱帶植物，主要分布在東南亞。本研究使用 Ellman 比色法研究了芒果甘藍(lán)提取物及其化學(xué)成分的乙酰膽堿酯酶 （AChE） 和丁酰膽堿酯酶 （BChE） 抑制活性。
方法和結(jié)果：
膽堿酯酶抑制指導(dǎo)的方法導(dǎo)致鑒定出 6 種生物活性異戊二烯化氧雜蒽酮，顯示中度至強(qiáng)效膽堿酯酶抑制，IC50 值低于 20.5 μM。最有效的 AChE 抑制劑是藤黃酮 C，而 γ-mangostin 是最有效的 BChE 抑制劑，IC50 值分別為 1.24 和 1.78 μM。其中，山桃甾醇、3-異芒果素、藤黃酮 C 和 α-mangostin 是 AChE 選擇性抑制劑，8-脫氧加欣毒素是 BChE 選擇性抑制劑，而 γ-mangostin 是雙重抑制劑。初步的結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系表明 C-8 異戊二烯基和 C-7 羥基對(duì)良好的 AChE 和 BChE 抑制活性的重要性。酶動(dòng)力學(xué)研究表明，α-mangostin 和藤黃酮 C 都是混合模式抑制劑，而 γ-mangostin 是 AChE 的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。相比之下，γ-mangostin 和藤黃酮 C 都是非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，而 α-mangostin 是 BChE 的混合模式抑制劑。分子對(duì)接研究表明，α-mangostin、γ-mangostin 和藤黃酮 C 與 AChE 和 BChE 的 5 個(gè)重要區(qū)域的相互作用不同。
結(jié)論：
蛋白質(zhì)-配體相互作用的性質(zhì)主要是疏水和氫鍵。這些具有生物活性的異戊二烯化氧雜蒽酮值得進(jìn)一步研究。

植物藥。2015 年 1 月 15 日;22(1):49-51.

方法和結(jié)果：
我們研究了 Garcinia mangostana Linn 的醛糖還原酶抑制。來(lái)自印度尼西亞。發(fā)現(xiàn)該樹根皮的二氯甲烷提取物在體外對(duì)人醛糖還原酶的 IC50 值為 11.98 μg/ml。從二氯甲烷組分中分離出異戊二烯化氧雜蒽酮作為有效的人醛糖還原酶抑制劑。
結(jié)論：
我們發(fā)現(xiàn) 3-Isomangostin 對(duì)醛糖還原酶最有效，IC50 為 3.48 μM。

食品化學(xué)毒理學(xué)。2013 年 9 月;59：793-800。

我們發(fā)現(xiàn)山竹 （Garcinia mangostana L.） 果皮的乙醇提取物對(duì)哺乳動(dòng)物 DNA 聚合酶 （pol） 活性具有很強(qiáng)的抑制作用，并從提取物中分離出 α-mangostin 作為有效的 pol 抑制劑。
方法和結(jié)果：
在本研究中，研究了 α-mangostin 及其相關(guān)的 5 種化合物 3-Isomangostin、xanthone、9,10-anthraquinone、9-anthracenecarboxylic acid 和 anthracene對(duì)哺乳動(dòng)物 pols 的抑制活性。α-Mangostin 是供試化合物中最有效的哺乳動(dòng)物 pol 物種抑制劑，IC?? 值為 14.8-25.6 μM。該化合物還抑制人 DNA 拓?fù)洚悩?gòu)酶 （topos） I 和 II 活性，IC?? 值分別為 15.0 和 7.5 μM，但不抑制其他 DNA 代謝酶的活性。α-Mangostin 也不直接與雙鏈 DNA 結(jié)合，通過(guò)熱轉(zhuǎn)變分析確定。發(fā)現(xiàn) α-Mangostin 抑制人結(jié)腸 HCT116 癌細(xì)胞增殖，LC?? 為 18.5 μM，抑制細(xì)胞 topos 活性，停止細(xì)胞周期在 G2/M 期，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
結(jié)論：
這些結(jié)果表明，α-mangostin 增殖減少可能是抑制細(xì)胞拓?fù)涠皇?pols 的結(jié)果，α-mangostin 可能是一種抗癌化療劑。