化合物 PD173074|T2642|TargetMol

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-23

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 PD173074	英文名稱:PD173074
CAS:219580-11-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.21%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T2642

Product Introduction

Bioactivity

名稱	PD173074
描述	PD173074 is an effective FGFR1 inhibitor (IC50: 25 nM) and also inhibits VEGFR2 (IC50: 100-200 nM) in cell-free assays. The selectivity is higher ~1000-fold for FGFR1 than PDGFR and c-Src.
細胞實驗	Cells are incubated with increasing concentrations of PD173074 in the presence of aFGF/heparin for 48 hours. The percentage of viable cells is determined by MTT.(Only for Reference)
激酶實驗	In vitro kinase inhibition assays: Assays using the full-length FGFR-1 kinase are performed in a total volume of 100 μL containing 25 mM HEPES buffer (pH 7.4), 150 mM NaCl, 10 mM MnCl2, 0.2 mM sodium orthovanadate, 750 μg/mL concentration of a random copolymer of glutamic acid and tyrosine (4:1), various concentrations of PD173074 and 60 to 75 ng of enzyme. The reaction is initiated by the addition of [γ-32P]ATP (5 μM ATP containing 0.4 μCi of [γ-32P]ATP per incubation), and samples are incubated at 25°C for 10 minutes. The reaction is terminated by the addition of 30% trichloroacetic acid and the precipitation of material onto glass-fiber filter mats. Filters are washed three times with 15% trichloroacetic acid, and the incorporation of [32P] into the glutamate tyrosine polymer substrate is determined by counting the radioactivity retained on the filters in a Wallac 1250 betaplate reader. Nonspecific activity is defined as radioactivity retained on the filters following incubation of samples without enzyme. Specific activity is determined as total activity (enzyme plus buffer) minus nonspecific activity. The concentration of PD173074 that inhibits FGFR-1 enzymatic activity by 50% (IC50) is determined graphically.
體外活性	在KMS11異種移植瘤模型中,PD173074抑制FGFR3造成的腫瘤生長延緩,提高小鼠存活率. 在H-510異種移植體中,PD173074與順鉑阻斷腫瘤生長的作用相似,與對照組相比中位生存期增加.在H-69異種移植體中,PD173074對50％小鼠的誘導(dǎo)作用大于6個月.PD173074（1/2 mg/kg/day）劑量依賴性地有效阻止由成纖維生長因子或血管內(nèi)皮生長因子誘導(dǎo)的小鼠血管生成,且無明顯毒性.在裸鼠體內(nèi),PD173074對NIH 3T3細胞（成纖維細胞生長因子受體3突變體轉(zhuǎn)染）生長有抑制作用.
體內(nèi)活性	PD173074劑量依賴性地抑制VEGFR2（IC50：100-200 nM）和FGFR1（IC50：1-5 nM）的自身磷酸化。 PD173074劑量依賴性抑制FGF-2促進的顆粒神經(jīng)元存活（IC50：12 nM）,比SU 5402活性高1,000倍以上。 PD173074對FGF-2-介導(dǎo)的少突膠質(zhì)細胞譜系細胞的細胞增殖、分化及MAPK激活具有特異性的抑制作用。PD173074是ATP競爭性的FGFR1抑制劑（Ki：40 nM）。PD173074還劑量依賴性地有效抑制FGFR3的自磷酸化（IC50：5 nM）。在多發(fā)性骨髓瘤細胞系中,PD173074對野生型及FGFR3突變型有活性。PD173074使表達FGFR3的KMS11細胞和KMS18細胞的活力顯著下降（IC50<20 nM）。
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : 52.4 mg/mL (100 mM) DMSO : 60 mg/mL (114.58 mM)
關(guān)鍵字	Inhibitor \| PD173074 \| Fibroblast growth factor receptor \| Apoptosis \| PD 173074 \| Vascular endothelial growth factor receptor \| inhibit \| FGFR \| PD-173074 \| VEGFR
相關(guān)產(chǎn)品	Gefitinib \| Metronidazole \| Ferulic Acid \| 5-Fluorouracil \| Stavudine \| Tributyrin \| Dextran sulfate sodium salt (MW 4500-5500) \| Myricetin \| Sorafenib \| L-Ascorbic acid \| Acetylcysteine \| Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫	抑制劑庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗纖維化化合物庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 高選擇性抑制劑庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫

關(guān)鍵字： PD173074|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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