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化合物 BX795,BX795

化合物 BX795|T1830|TargetMol

價格 218 488 913
包裝 1mg 5mg 10mg
最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 BX795英文名稱:BX795
CAS:702675-74-9品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.57%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T1830
2024-12-02 化合物 BX795 BX795 1mg/218RMB;5mg/488RMB;10mg/913RMB 218 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 99.57% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱BX795
描述BX795 is an effective and selective PDK1 inhibitor (IC50: 6 nM), and its selectivity is 140- and 1600-fold for PDK1 over PKA and PKC in cell-free assays, respectively. Meanwhile, the selectivity for PDK1 is 100-fold than GSK3β.
細胞實驗Cells seeded at a low density (1,500–3,000 cells/well, 0.1 mL/well, 96-well plates) are incubated overnight. Compound treatments are made by adding 10 μL/well of the compound in 1% dimethyl sulfoxide and growth medium (final concentration of dimethyl sulfoxide, 0.1%), followed by brief shaking. Treated cells are incubated for 72 hours, and viability is measured by the addition of 10 μL of the metabolic dye WST-1. The WST-1 signal is read in a plate reader at 450 nm, and a no cell, or zero time cell, background is subtracted to calculate the net signal. Results are reported as the average ± S.E. of two or more replicates.(Only for Reference)
激酶實驗Kinase assays: PDK1 is assayed in a direct kinase assay and a coupled assay format measuring PDK1- and PtdIns-3,4-P2-mediated activation of AKT2. For the coupled assay, the final assay mixture (60 μL) contained: 15 mM MOPS, pH 7.2, 1 mg/mL bovine serum albumin, 18 mM β-glycerol phosphate, 0.7 mM dithiothreitol, 3 mM EGTA, 10 mM MgOAc, 7.5 μM ATP, 0.2 μCi of [γ-33P]ATP, 7.5 μM biotinylated peptide substrate (biotin-ARRRDGGGAQPFRPRAATF), 0.5 μL of PtdIns-3,4-P2-containing phospholipid vesicles, 60 pg of purified recombinant human PDK1, and 172 ng of purified recombinant human AKT2. After incubation for 2 h at room temperature, the biotin-labeled peptide is captured from 10 μl of the assay mixture on streptavidin-coated SPA beads, and product formation is measured by scintillation proximity in a Wallac MicroBeta counter. The product formed is proportional to the time of incubation and to the amount of PDK1 and inactive AKT2 added. PDK1 is added at suboptimal levels so that the assay could sensitively detect inhibitors of AKT2 activation as well as direct inhibitors of PDK1 or AKT2. To measure PDK1 activity directly, the final assay mixture (60 μL) contained 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, 0.1 mM EGTA, 0.1 mM EDTA, 0.1% β-mercaptoethanol, 1 mg/mL bovine serum albumin, 10 mM MgOAc, 10 μM ATP, 0.2 μCi of [γ-33P]ATP, 7.5 μM substrate peptide (H2N-ARRRGVTTKTFCGT), and 60 ng of purified recombinant human PDK1. After 4 h at room temperature, we add 25 mM EDTA and spotted a portion of the reaction mixture on Whatman P81 phosphocellulose paper. The filter paper is washed three times with 0.75% phosphoric acid and once with acetone. After drying, the filter-bound labeled peptide is quantified using a Fuji phosphorimager.
體內(nèi)活性BX795(1 μM)對以下酪氨酸蛋白激酶無抑制作用: 肝配蛋白受體A2和B3,Bruton's酪氨酸激酶,Syk和FGFR1。但BX795對抑制血管內(nèi)皮生長因子受體的抑制效果低于TBK1。BX795對IRF3 Ser396位點磷酸化(TBK1-催化)的抑制作用隨著ATP濃度上升而下降,意味著BX795是ATP競爭性抑制劑。BX795也抑制NUAK1,MARK1/2/4,VEGFR和MLK1/2/3,IC50分別為5,55,53,19,157,50,46和42 nM。BX795對IRF3依賴的基因轉(zhuǎn)錄具有抑制作用。BX795對巨噬細胞的IFN-β分泌也有抑制作用。BX795阻斷IKKε和TBK1調(diào)節(jié)的IRF3激活,并對IFN-β的產(chǎn)量有抑制效果。BX795對TBK1/IKKε的抑制不會引起p38α MAPK和JNK1/2的激活。BX795可抑制聚(I:C)處理后IRF3在核中的積累。BX795不影響脂多糖刺激的p70核糖體S6激酶1Thr229位點的磷酸化,該位點是PDK1的作用靶點。BX795不影響NFκB依賴的基因轉(zhuǎn)錄激活(由IKKα/β復(fù)合體或脂多糖、聚(I:C)、IL-1α或TNFα促進)。BX795對IL-1α或TNFα刺激的MEFs有效,并阻斷p38α MAPKJ和NK1/2磷酸化。
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度DMSO : 60 mg/mL (101.44 mM), Sonication is recommended.
Ethanol : 59.2 mg/mL (100 mM)
關(guān)鍵字IKK | Inhibitor | I kappa B kinase | inhibit | BX795 | BX-795 | IκB kinase | PDK-1 | BX 795 | Autophagy
相關(guān)產(chǎn)品Guanidine hydrochloride | Naringin | Valproic Acid | Taurine | Gefitinib | Aceglutamide | Hydroxychloroquine | Curcumin | Stavudine | Salicylic acid | Paeonol | Sodium 4-phenylbutyrate
相關(guān)庫抑制劑庫 | 細胞焦亡化合物庫 | 抗癌活性化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 抗衰老化合物庫 | 高選擇性抑制劑庫 | NO PAINS 化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫
關(guān)鍵字: BX795|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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