化合物 MRTX849|T8369|TargetMol

價(jià)格	￥256	￥593	￥953
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 MRTX849	英文名稱:Adagrasib
CAS:2326521-71-3	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.9%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T8369

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Adagrasib
描述	Adagrasib (MRTX849) is an orally active and selective covalent inhibitor of KRAS G12C. Adagrasib binds to the GDP state of the inactive conformation of KRAS G12C and inhibits KRAS and its downstream signaling. Adagrasib exhibits inhibitory activity against KRAS G12C mutant tumors.
體外活性	方法：17 個(gè) KRAS G12C 突變體和 3 個(gè)非 KRAS G12C 突變體腫瘤細(xì)胞用 Adagrasib (0-10 μM) 處理 3 天，使用 CellTiter-Glo assay 檢測(cè) 2D 培養(yǎng)的細(xì)胞活力。結(jié)果：MRTX849 在絕大多數(shù) KRAS G12C 突變細(xì)胞系中有效抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50 值在 10-973 nM。三個(gè)非 KRAS G12C 突變細(xì)胞的 IC50 值大于 1 μM。[1] 方法：人肺細(xì)胞 NCI-H358 用 Adagrasib 處理 3 h，使用 Cell-Based Phospho-ERK Assay 檢測(cè)靶點(diǎn)抑制活性。結(jié)果：Adagrasib 抑制 NCI-H358 的 p-ERK 水平，IC50 為 14 nM。[2]
體內(nèi)活性	方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Adagrasib (1-100 mg/kg，10% Captisol in 10 mM citrate buffer pH 5.0) 灌胃給藥給攜帶人胰腺癌腫瘤 MIA PaCa-2 或人肺腺癌腫瘤 H358 的 athymic nude 小鼠，每天一次，持續(xù) 16-22 天。結(jié)果：MRTX849 在耐受性良好的劑量范圍內(nèi)表現(xiàn)出劑量依賴性抗腫瘤療效。[1] 方法：為檢測(cè)體內(nèi)抗腫瘤活性，將 Adagrasib (30 mg/kg，口服給藥) 和 paclitaxel (18 mg/kg，腹腔注射) 給藥給攜帶 ABCB1 介導(dǎo)的 MDR 異種移植物腫瘤的 athymic nude 小鼠，每三天一次，持續(xù)四周。結(jié)果：腫瘤對(duì) Adagrasib 和 paclitaxel 單獨(dú)具有耐藥性，并且沒(méi)有表現(xiàn)出明顯的抗腫瘤作用。Adagrasib 和 paclitaxel 聯(lián)合治療對(duì)腫瘤生長(zhǎng)的抑制作用更強(qiáng)。[3]
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 10 mg/mL (16.55 mM), Suspension. Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately. DMSO : 60 mg/mL (99.32 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	inhibit \| GDP-bound \| mutant \| MIA PaCa-2 \| selective \| Inhibitor \| MRTX 849 \| inactive \| MRTX-849 \| state \| G12C \| H1373 \| covalent \| anti-tumor \| KRAS \| Ras \| Adagrasib \| cells
相關(guān)產(chǎn)品	BI-3406 \| KRAS G12C inhibitor 16 \| ARS-1630 \| GNE-9815 \| Kras4B G12D-IN-1 \| BI-2493 \| RMC-7977 \| MRTX-1257 \| ARS-1323-alkyne \| Sotorasib \| MRTX1133 \| (S)-AMG-510
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 抗癌活性化合物庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 膜蛋白靶向化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| FDA 上市激酶抑制劑庫(kù)

關(guān)鍵字： MRTX849|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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