卡格列凈|T1782主打

價(jià)格	￥185	￥413	￥622
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:卡格列凈	英文名稱:Canagliflozin
CAS:842133-18-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.76%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1782

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Canagliflozin
描述	Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) is a selective SGLT2 inhibitor that inhibits CHO cells expressing mSGLT2, rSGLT2, and hSGLT2 (IC50=2/3.7/4.4 nM). Canagliflozin can be used for the treatment of type II diabetes mellitus (T2DM).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells from the rat skeletal muscle cell line, L6, is used to test the effect of Canagliflozin on glucose transporter 1 (GLUT1) activity. Cells are maintained in Dulbecco's modified Eagle's medium containing 5.6 mM glucose supplemented with 10% fetal bovine serum, are seeded in 24-well plates at a density of 3 × 105 cells/well and cultured for 24 hours in an atmosphere of 5% CO2 at 37 °C. Cells are rinsed twice with Kreb's ringer phosphate HEPES buffer (pH 7.4, 150 mM NaCl, 5 mM KCl, 1.25 mM MgSO4, 1.25 mM CaCl2, 2.9 mM Na2HPO4, 10 mM HEPES) and are pre-incubated with the solutions of Canagliflozin (250 μL, 10 μM) for 5 minutes at room temperature. The transport reaction is initiated by adding 50 μL of 4.5 mM 2-DG (a substrate for GLUTs)/3H-2-DG (0.625 μCi) followed by incubation for 15 minutes at room temperature. The 2-DG uptake is halted by aspiration of the incubation mixture. Cells are immediately washed 3 times with ice-cold PBS. Samples are extracted with 0.3 N NaOH, and radioactivity is determined by liquid scintillation.(Only for Reference)
體外活性	方法: CHOK-hSGLT1 和 CHOK-hSGLT2 細(xì)胞用 Canagliflozin (0.01-10000 nM) 孵育 10 min，檢測(cè)細(xì)胞對(duì)鈉依賴性葡萄糖的攝取。結(jié)果: Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 CHOK-hSGLT2 細(xì)胞中 14C-AMG 的攝取，IC50 分別為 684±159 nM 和 4.4±1.2 nM。[1] 方法: 人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞 HUVECs 用 Canagliflozin (1-50 μM) 處理 24 h，測(cè)量 DNA 合成來監(jiān)測(cè)細(xì)胞增殖。結(jié)果: 用 Canagliflozin 處理 HUVECs 導(dǎo)致 DNA 合成的濃度依賴性抑制。在服用 Canagliflozin 的患者血漿中達(dá)到的濃度 (5-10 μM) 下，觀察到 Canagliflozin 阻斷 DNA 合成的能力。此外，更高濃度的 Canagliflozin (50 μM) 幾乎消除了 DNA 合成。[2]
體內(nèi)活性	方法: 為研究治療 2 型糖尿病 (T2DM) 的效果，將 Canagliflozin (0.1-30 mg/kg，0.5% hydroxypropyl methylcellulose) 灌胃給藥給四種動(dòng)物模型。動(dòng)物模型包括：(1) 喂食高脂肪飲食的雄性 C57BL/6J 小鼠；(2) 雄性 C57BL/ksj-db/db 高血糖小鼠；(3) 雄性 Zucker 脂肪 (ZF) 肥胖、胰島素抵抗大鼠；(4) 雄性 ZDF 肥胖、高血糖大鼠。結(jié)果: 在 T2DM 嚙齒動(dòng)物模型中，Canagliflozin 降低了 RTG 并增加了 UGE，改善了血糖控制和 β 細(xì)胞功能，并減少了肥胖嚙齒動(dòng)物模型中的體重增加。[1]
存儲(chǔ)條件	keep away from direct sunlight,keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (112.48 mM) Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字	Sodium-dependent glucose cotransporters \| TA-7284 \| JNJ-28431754 \| Canagliflozin \| Inhibitor \| inhibit \| JNJ28431754 \| TA7284 \| SGLT
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相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù)

關(guān)鍵字：卡格列凈|||TA 7284|||JNJ 28431754AAA|||JNJ 28431754|||JNJ 24831754ZAE|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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以上所展示的信息由商家自行提供，內(nèi)容的真實(shí)性、準(zhǔn)確性和合法性由發(fā)布商家負(fù)責(zé)。商家發(fā)布價(jià)格指該商品的參考價(jià)格，并非原價(jià)，該價(jià)格可能隨著市場(chǎng)變化，或是由于您購(gòu)買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價(jià)格，請(qǐng)咨詢商家，以實(shí)際成交價(jià)格為準(zhǔn)。請(qǐng)意識(shí)到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風(fēng)險(xiǎn)是客觀存在的