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化合物 WZ4002,WZ4002

化合物 WZ4002|T6238

價格 153 328 529
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最小起訂量 1mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-02
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:化合物 WZ4002英文名稱:WZ4002
CAS:1213269-23-8品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.12%產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6238
2024-12-02 化合物 WZ4002 WZ4002 1mg/153RMB;5mg/328RMB;10mg/529RMB 153 TargetMol 美國 Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. 98.12% 抑制劑

Product Introduction

Bioactivity

名稱WZ4002
描述WZ4002 is a mutant-selective EGFR inhibitor for EGFR(L858R) and EGFR(T790M) with IC50 of 2 nM/8 nM.
細胞實驗The NSCLC, Ba/F3 cells, NIH-3T3 cells, PC9 gR4 cells are used and verified to contain EGFR delE746_A750/T790M by direct sequencing. Cell proliferation and growth assays are performed using the MTS assay. Site directed mutagenesis is performed using the Quick Change Site-Directed Mutagenesis kit.(Only for Reference)
激酶實驗EGFR kinase assays: In vitro inhibitory enzyme kinetic assays using recombinant EGFR L858R/T790M and WT protein and are performed using the ATP/NADH coupled assay system in a 96-well format. WZ4002 is added to determine its inhibitory effects.
體外活性WZ4002對其他EGFR基因型E746_A750和E746_A750/T790M的抑制作用IC50分別為2 nM和6 nM。此外,WZ4002能以IC50為32 nM抑制野生型ERBB2。WZ4002在NSCLC細胞系中抑制EGFR、AKT和ERK1/2的磷酸化,并阻止表達不同EGFR T790M突變等位基因的NIH-3T3細胞中EGFR的磷酸化。WZ4002 在10 μM時相對于DMSO對照組抑制效果大于95%的激酶來測量它們的解離常數(shù)。WZ4002在其C2-苯胺取代基上具有一個鄰甲氧基。與WZ3146相比,WZ4002 對EGFR的選擇性更強。與喹唑啉抑制劑相比,WZ4002抑制WT EGFR磷酸化的效力降低了100倍。同樣,WZ4002對重組L858R/T790M蛋白的EGFR激酶活性的抑制作用比對WT EGFR更為強烈,而HKI-272和吉非替尼則觀察到相反的情況。[1] 另外,第三代EGFR TKI WZ4002能完全抑制Src TKI耐藥的H1975細胞和HCC827細胞中磷酸化的EGFR。[2]
體內(nèi)活性在為期兩周的有效性研究中,與單獨使用載體相比,WZ4002治療在含有T790M的小鼠模型中顯著促進了腫瘤回縮。[1] 低劑量WZ4002和高劑量WZ4002治療分別使示蹤劑吸收平均降低了26%和36%。[3]
存儲條件Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO : 11 mg/mL (22.3 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關(guān)鍵字EGFR | WZ-4002 | ErbB-1 | WZ4002 | inhibit | Inhibitor | Epidermal growth factor receptor | HER1 | WZ 4002
相關(guān)產(chǎn)品Lapatinib | Neratinib | Chalcone | Gefitinib | Erlotinib | Osimertinib | Erlotinib hydrochloride | Afatinib Dimaleate | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Genistein | Khellin | Osimertinib mesylate
相關(guān)庫抑制劑庫 | 抗乳腺癌化合物庫 | 經(jīng)典已知活性庫 | 抗癌化合物庫 | 已知活性化合物庫 | 激酶抑制劑庫 | 細胞凋亡化合物庫 | 高選擇性抑制劑庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 酪氨酸激酶分子庫
關(guān)鍵字: WZ4002|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應(yīng);從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結(jié)構(gòu)優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。 經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期 2013-04-18 (12年) 注冊資本 566.2651萬人民幣
員工人數(shù) 100-500人 年營業(yè)額 ¥ 1億以上
主營行業(yè) 化學試劑,生物活性小分子 經(jīng)營模式 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)
  • TargetMol中國(陶術(shù)生物)
VIP 12年
  • 公司成立:12年
  • 注冊資本:566.2651萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產(chǎn)物,活性分子化合物等
  • 公司地址:上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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