羅拉匹坦|T3716

價(jià)格	￥358	￥518	￥859
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:羅拉匹坦	英文名稱:Rolapitant
CAS:552292-08-7	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 98.34%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T3716

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Rolapitant
描述	Rolapitant (SCH619734) Hydrochloride is the hydrochloride salt form of rolapitant, an orally bioavailable, centrally-acting, selective, neurokinin 1 receptor (NK1-receptor) antagonist with potential antiemetic activity. Upon oral administration, rolapitant competitively binds to and blocks the activity of the NK1-receptor in the central nervous system, thereby inhibiting the binding of the endogenous ligand, substance P (SP). This may prevent both SP-induced emesis and chemotherapy-induced nausea and vomiting (CINV). The interaction of SP with the NK1-receptor plays a key role in the induction of nausea and vomiting caused by emetogenic cancer chemotherapy. Compared to other NK1-receptor antagonists, rolapitant has both a more rapid onset of action and a much longer half-life.
激酶實(shí)驗(yàn)	Rolapitant is made at a stock concentration of 1 mM in 100% DMSO. For most receptor binding studies, the stock solution is diluted with the final concentrations ranged from 0.1 to 3 μM. Radioligand concentrations for competition binding studies ranged from 0.5 to 1 nM. For species comparison studies, 150 pM [125I]-BHSP is incubated with varying concentrations of protein (10-50 μg) prepared from gerbil, rabbit and monkey striata, and from cells expressing cloned rat, mouse and guinea pig NK receptors[1].
體外活性	Rolapitant對(duì)人類NK1受體具有高親和力，Ki值為0.66 nM，且對(duì)人類NK2和NK3亞型的選擇性超過(guò)1000倍。Rolapitant對(duì)人類、豚鼠、沙鼠和猴子的NK1受體具有較高親和力，相較于大鼠、小鼠和兔子的NK1受體[1]。
體內(nèi)活性	Rolapitant 通過(guò)靜脈注射和口服給藥，在最小有效劑量（MED）0.1 mg/kg 下，可逆轉(zhuǎn)NK1激動(dòng)劑在沙鼠中引起的腳踏動(dòng)作，持續(xù)時(shí)間達(dá)24小時(shí)。在急性和延遲嘔吐模型中，Rolapitant 在0.1和1 mg/kg劑量下對(duì)雪貂均有效，這與其他NK1拮抗劑的臨床數(shù)據(jù)一致?？箛I吐藥的臨床效果與雪貂嘔吐模型中的效果高度相關(guān)，暗示Rolapitant是這一適應(yīng)癥的有力臨床候選者[1]。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 55 mg/mL (109.89 mM), Sonication is recommended.
關(guān)鍵字	foot tapping \| long-acting \| emesis \| retches \| NK receptor \| Neurokinin Receptor \| SCH 619734 \| vomits \| SCH-619734 \| Rolapitant \| anti-emetic \| Inhibitor \| inhibit \| orally active \| Mongolian Gerbils \| Tachykinin receptor \| ferret
相關(guān)產(chǎn)品	Maropitant \| Lanepitant 2HCl \| (R)-CJ 11974 \| Vofopitant \| Aprepitant \| Befetupitant \| Ezlopitant \| N-Acetyl-L-tryptophan \| Fosaprepitant dimeglumine \| Netupitant
相關(guān)庫(kù)	經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 抗癌上市藥物庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| EMA 上市藥物庫(kù) \| 高選擇性抑制劑庫(kù) \| FDA 上市藥物庫(kù) \| GPCR靶點(diǎn)分子庫(kù) \| 疼痛相關(guān)化合物庫(kù) \| 抗癌臨床化合物庫(kù) \| 抗癌藥物庫(kù)

關(guān)鍵字：羅拉吡坦|||SCH619734|||羅拉匹坦|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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