中文名稱:賽樂西帕 | 英文名稱:Selexipag |
CAS:475086-01-2 | 品牌: TargetMol |
產(chǎn)地: 美國 | 保存條件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
純度規(guī)格: 99.92% | 產(chǎn)品類別: 抑制劑 |
貨號(hào): T3216 |
名稱 | Selexipag |
描述 | Selexipag (ACT-293987)(NS-304) is prostacyclin receptor agonist that causes vasodilation in pulmonary vasculature and is used in the therapy of pulmonary arterial hypertension (PAH). |
細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | NS-304 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. CHO cells expressing the human IP receptor (hIP-CHO cells) are seeded at 1×105 cells/well in a 24-well plate and cultured for 48 h. The cells are washed with Dulbecco's phosphate-buffered saline without divalent cations, preincubated in the medium for 1 h at 37°C, and then incubated for 15 min at 37°C with medium containing each drug in the presence of 500 μM 3-isobutyl-1-methylxanthine. The medium is removed, and perchloric acid solution is added to terminate the reaction. Intracellular cAMP levels are measured by enzymelinked immunosorbent assay[1]. |
體外活性 | Selexipag是一種可口服且長效的IP受體激動(dòng)劑前體化合物,其活性形式MRE-269對(duì)IP受體具有高選擇性。Selexipag能夠濃度依賴性地抑制[3H]伊洛前列素與人類及大鼠IP受體的結(jié)合,其對(duì)人類IP受體的Ki值為260nM,對(duì)大鼠IP受體的Ki值為2100nM。Selexipag通過處理也能夠濃度依賴性地增加hIP-CHO細(xì)胞中的細(xì)胞內(nèi)cAMP水平,其EC50為177nM。此外,Selexipag還能夠抑制人類和猴子的血小板聚集,IC50值分別為5.5μM和3.4μM,但在狗(IC50 >100μM)中無抑制作用[1]。 |
體內(nèi)活性 | MRE-269 在經(jīng)口給予 Selexipag 后,其在大鼠和犬中的最大血漿濃度(Cmax)分別為 1.1 μg/mL 和 9.0 μg/mL。Selexipag 以 1 或 3 mg/kg 的劑量,通過十二指腸給藥后,能在麻醉大鼠中以劑量依賴性的方式增加前列腺素合成酶活性(FSBF),持續(xù)時(shí)間超過 4 小時(shí)。特別地,3 mg/kg 的 Selexipag 能持續(xù)增加 FSBF,并在給藥后 1 小時(shí)顯示出最大增加率為 93%[1]。 |
存儲(chǔ)條件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
溶解度 | DMSO : 15 mg/mL (30.2 mM) |
關(guān)鍵字 | NS 304 | ACT 293987 | Prostaglandin Receptor | Inhibitor | inhibit | NS304 | Selexipag | ACT293987 |
相關(guān)產(chǎn)品 | Rutin | Tebufelone | Benorilate | PF-04418948 | p-Hydroxycinnamic acid | Ethamsylate | Tranilast | Angoroside C | Ozagrel | Camonagrel | Timapiprant | Pranoprofen |
相關(guān)庫 | 抗衰老化合物庫 | FDA 上市藥物庫 | 膜蛋白靶向化合物庫 | 疼痛相關(guān)化合物庫 | 藥物功能重定位化合物庫 | 抗癌臨床化合物庫 |
成立日期 | 2013-04-18 (12年) | 注冊(cè)資本 | 566.2651萬人民幣 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 化學(xué)試劑,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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¥5000 |
VIP9年
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武漢維斯?fàn)柭锕こ逃邢薰?/div>
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2025-01-09 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北健楚生物醫(yī)藥有限公司
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2025-01-09 | |
¥1850 |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-01-09 | |
詢價(jià) |
VIP5年
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武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
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2025-01-09 | |
¥280000 |
VIP12年
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湖北威德利化學(xué)科技有限公司
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2025-01-09 | |
詢價(jià) |
VIP4年
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江西瑞威爾生物科技有限公司
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2025-01-09 | |
詢價(jià) |
VIP1年
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普善實(shí)業(yè)(陜西)有限公司
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2025-01-09 | |
詢價(jià) |
VIP9年
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滄州恩科醫(yī)藥科技有限公司
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2025-01-09 | |
詢價(jià) |
VIP3年
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湖北魏氏化學(xué)試劑股份有限公司
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2025-01-09 | |
¥5500 |
VIP9年
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湖北威德利化學(xué)試劑有限公司
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2025-01-09 |