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羅拉吡坦,Rolapitant
  • 羅拉吡坦,Rolapitant

羅拉吡坦;552292-08-7

價格 詢價
包裝 25KG/桶
最小起訂量 1KG/桶
發(fā)貨地 陜西
更新日期 2024-12-18
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:羅拉吡坦英文名稱:Rolapitant
CAS:552292-08-7產(chǎn)地: 陜西
純度規(guī)格: 98%產(chǎn)品類別: 中間體
2024-12-18 羅拉吡坦 Rolapitant 25KG/桶/RMB 陜西 98% 中間體

羅拉吡坦名稱

中文名羅拉吡坦
英文名(5S,8S)-8-[[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]methyl]-8-phenyl-1,9-diazaspiro[4.5]decan-2-one
英文別名更多

 羅拉吡坦生物活性

描述Rolapitant (SCH619734)是高效選擇性具有口服活性的 neurokinin NK1 受體抑制劑,Ki值為0.66 nM。
相關(guān)類別
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 神經(jīng)激肽受體
信號通路 >> 神經(jīng)信號通路 >> 神經(jīng)激肽受體
研究領(lǐng)域 >> 癌癥
靶點(diǎn)

Ki: 0.66 nM (neurokinin)[1]

體外研究Rolapitant對人NK1受體具有高親和力,Ki為0.66 nM,對人NK2和NK3亞型的選擇性高1000倍以上,以及對人,豚鼠,沙鼠和猴NK1受體的優(yōu)先親和力。大鼠,小鼠和兔子[1]。
體內(nèi)研究在0.1mg / kg的最小有效劑量(MED)下,Rolapitant在靜脈內(nèi)和口服給藥后逆轉(zhuǎn)NK1激動劑誘導(dǎo)的沙鼠在足沙中進(jìn)行長達(dá)24小時。在雪貂的急性和延遲嘔吐模型中,Rolapitant的活性分別為0.1和1 mg / kg,與其他NK1拮抗劑的臨床數(shù)據(jù)一致。止吐藥的臨床療效與雪貂嘔吐模型的療效高度相關(guān),表明rolapitant是該適應(yīng)癥的臨床候選藥物[1]。
激酶實驗在100%DMSO中以1mM的儲備濃度制備Rolapitant。對于大多數(shù)受體結(jié)合研究,將儲備溶液稀釋,最終濃度范圍為0.1至3μM。用于競爭結(jié)合研究的放射性配體濃度范圍為0.5至1nM。對于物種比較研究,將150 pM [125I] -BHSP與不同濃度的由沙鼠,兔和猴子紋狀體制備的蛋白質(zhì)(10-50μg)和表達(dá)克隆的大鼠,小鼠和豚鼠NK受體的細(xì)胞一起孵育[1] 。
參考文獻(xiàn)

[1]. Duffy RA, et al. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokininNK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects inferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.

 羅拉吡坦物理化學(xué)性質(zhì)

密度1.3±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)523.5±50.0 °C at 760 mmHg
分子式C25H26F6N2O2
分子量500.477
閃點(diǎn)270.4±30.1 °C
精確質(zhì)量500.189850
PSA53.85000
LogP4.01
蒸汽壓0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率1.542


關(guān)鍵字: 羅拉吡坦;Rolapitant;552292-08-7;生產(chǎn)廠家;

公司簡介

陜西締都醫(yī)藥化工有限公司是由締都工業(yè)集團(tuán)投資與國內(nèi)研究所人員共同興建的集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技企業(yè) 。涉及煤化等基礎(chǔ)業(yè)務(wù),醫(yī)藥及中間體業(yè)務(wù),定制產(chǎn)品業(yè)務(wù),新材料產(chǎn)品業(yè)務(wù)等化工品業(yè)務(wù)。 公司成立于2016年8月16日,現(xiàn)注冊資本壹仟萬萬人民幣,注冊地址位于西安高新區(qū),配套產(chǎn)業(yè)和輔助設(shè)施齊全,交通方便。公司經(jīng)營范圍有化學(xué)原料藥、中間體、新型有機(jī)光電材料、精細(xì)化學(xué)品,定制開發(fā)業(yè)務(wù),其他化學(xué)品業(yè)務(wù),公司具有進(jìn)出口貿(mào)易自主經(jīng)營權(quán)。
成立日期 2020-12-28 (5年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,醫(yī)藥原料 經(jīng)營模式 工廠
  • 陜西締都新材料有限公司
VIP 2年
  • 公司成立:5年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:工廠
  • 主營產(chǎn)品:材料中間體,醫(yī)藥中間體,農(nóng)藥中間體等
  • 公司地址:陜西省寶雞市鳳翔區(qū)長青工業(yè)園區(qū)
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