化合物 Darolutamide|T6915

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發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產品詳情

中文名稱:化合物 Darolutamide	英文名稱:Darolutamide
CAS:1297538-32-9	品牌: TargetMol
產地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%	產品類別: 抑制劑
貨號: T6915

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Darolutamide
描述	Darolutamide (BAY-1841788) is an androgen receptor (AR) antagonist that blocks AR nuclear translocation (Ki: 11 nM).
細胞實驗	VCaP cells are treated with a submaximal concentration of mibolerone (0.1?nM) and increasing concentrations of test compounds in steroid-free assay medium supplemented with 4?mM GlutaMAX. After a 4-day incubation with the compounds, cell viability is measured using a WST-1 cell proliferation assay. To rule out non-AR –mediated toxicity, AR-negative PC cells (DU-145) and lung cancer cells (H1581) are treated with an increasing concentration of ODM-201, and cell viability is measured as described above.(Only for Reference)
激酶實驗	AR binding affinity: AR binding affinities of test compounds are studied in cytosolic lysates obtained from ventral prostates of castrated rats by a competition binding assay. Fresh prostates are minced and homogenized with Buffer A containing protease inhibitors. The homogenates are centrifuged and the resultant supernatants are treated with a dextran-coated charcoal solution to remove endogenous steroids. The dissociation constant of the radio ligand [3H]mibolerone for isolated rat ARs is determined in a saturation binding experiment. For the determination of Ki values, prostate cytosol preparations and 1?nM [3H]mibolerone are incubated with increasing concentrations of test compounds overnight. After the incubation, bound and free steroids are separated by treatment with 100?μL of dextran-coated charcoal suspension. Bound radioactivity is determined by counting 100?μL of supernatant fraction in 200?μL of scintillation fluid using a microbeta counter. All procedures are carried out at 0–4?°C.
體外活性	在穩(wěn)定表達全長人類AR（hAR）的AR-HEK293細胞中，Darolutamide對hAR的抑制作用具有26 nM的IC50。Darolutamide也能以230 nM的IC50抑制VCaP細胞增殖，但對測試的AR陰性細胞系，包括DU-145前列腺癌細胞和H1581肺癌細胞，未顯示出影響生存能力的作用。[1]
體內活性	在攜帶VCaP異種移植瘤的小鼠中，ODM-201（50mg/kg，p.o.）顯著抑制去勢抵抗性前列腺腫瘤的生長。[1]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 70 mg/mL (175.5 mM) Ethanol : 36 mg/mL (90.3 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
關鍵字	Inhibitor \| Darolutamide \| Androgen Receptor \| ODM201 \| inhibit \| BAY1841788 \| ODM 201 \| BAY 1841788
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相關庫	抑制劑庫 \| 經典已知活性庫 \| 抗癌上市藥物庫 \| 抗癌活性化合物庫 \| 已知活性化合物庫 \| EMA 上市藥物庫 \| FDA 上市藥物庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關鍵字： ODM-201|||BAY-1841788|TargetMol

公司簡介

上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部，化學事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實體化合物分子供應；從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成；從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選，從高通量篩選到化學結構優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。經過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商，為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數	100-500人	年營業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學試劑,生物活性小分子	經營模式	貿易,試劑,定制,服務

TargetMol中國（陶術生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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