在穩(wěn)定表達(dá)全長(zhǎng)hAR的AR-HEK293細(xì)胞中,ODM-201抑制人AR(hAR),IC50為26nM。ODM-201抑制VCaP細(xì)胞增殖,IC50為230nM,而對(duì)測(cè)試的AR-陰性細(xì)胞系,DU-145前列腺癌細(xì)胞和H1581肺癌細(xì)胞的活性沒(méi)有作用。體內(nèi)研究在負(fù)荷VCaP異種移植物的小鼠中,ODM-201(50mg/kg,p.o.)顯著抑制耐去勢(shì)的前列腺腫瘤的生長(zhǎng)。
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