化合物 I-BET151|T2120

價(jià)格	￥415	￥598	￥987
包裝	1mg	2mg	5mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):化合物 I-BET151	英文名稱(chēng):I-BET151
CAS:1300031-49-5	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.63%	產(chǎn)品類(lèi)別: 抑制劑
貨號(hào): T2120

Product Introduction

Bioactivity

名稱(chēng)	I-BET151
描述	I-BET151 (GSK1210151A) (GSK1210151A) is a specific BET inhibitor for BRD2/3/4 (IC50: 0.5/0.25/0.79 μM, in cell-free assays).
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Cells are exposed to various concentrations of I-BET151 for 24 or 72 hours in 384-well or 96-well plates. For cell growth inhibition assays, plates are added with CellTiter-Glo reagent using a volume equivalent to the cell culture volume in the wells, shaken for approximately 2 minutes and chemiluminescent signal is read on the Analyst GT or EnVision Plate Reader. For cell proliferation assays, CellTiter-Aqueous One is added to each well and plates are incubated for 4 hours at 37 °C. Absorbance is read at 490 nm on a SpectraMax Gemini reader (Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Fluorescence anisotropy (FP) ligand displacement assay: All components are dissolved in buffer of composition 50 mM HEPES pH 7.4, 150 mM NaCl and 0.5 mM CHAPS with final concentrations of BRD 2/3/4 75 nM, fluorescent ligand 5 nM. 10 μL of this reaction mixture is added using a micro multidrop to wells containing 100 nL of various concentrations of I-BET151 or DMSO vehicle (1% final) in Greiner 384 well Black low volume microtitre plate and equilibrated in the dark for 60 minutes at room temperature. Fluorescence anisotropy is read in Envision (lex = 485 nm, lEM = 530 nm; Dichroic = 505 nM).
體外活性	I-BET151（30 mg/kg/day）處理小鼠,可使鼠類(lèi)MLL-AF9和人類(lèi)MLL-AF4白血病腫瘤生長(zhǎng)受到明顯抑制,顯著增加壽命.
體內(nèi)活性	作用于HL60核提取物時(shí), I-BET151（0.5或5 μM）抑制BETs(BRD2/3/4/9)而非23種其他溴區(qū)蛋白結(jié)合到乙?；慕M蛋白肽。I-BET151對(duì)含不同 MLL融合的細(xì)胞系均有較強(qiáng)抑制效果,如MV4;11, RS4;11, MOLM13和NOMO1細(xì)胞（IC50：15-192 nM）。I-BET151對(duì)多種不同蛋白類(lèi)型均有較好的選擇性抑制作用,如COX-2,P450,Aurora B,GSK3β,PI3K-γ,GPCR,離子通道及轉(zhuǎn)運(yùn)體。與I-BET762 (GSK525762A)類(lèi)似,I-BET151 對(duì)BRD2/3/4具有的結(jié)合親和力較高（Kd：0.02-0.1 μM）,作用于人類(lèi)外周血單核細(xì)胞和全血及大鼠WB時(shí),對(duì)脂多糖刺激的IL-6細(xì)胞因子產(chǎn)生有顯著抑制作用（IC50：0.16/1.26/1.26 μM）。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 50 mg/mL (120.35 mM)
關(guān)鍵字	I-BET-151 \| I BET151 \| inhibit \| bromodomain \| BET \| Epigenetic Reader Domain \| BRD2 \| Inhibitor \| BRD4 \| I-BET 151 \| BRD3 \| I-BET151 \| IBET151
相關(guān)產(chǎn)品	Bisdemethoxycurcumin \| dBET6 \| 3-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinazolin-2-one \| CeMMEC1 \| (+)-JQ-1 \| Curcumin \| Naphthol AS-E \| J-147 \| ABBV-744 \| Piflufolastat \| Hexamethylene bisacetamide \| Anacardic Acid
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 染色質(zhì)修飾分子庫(kù) \| 組蛋白修飾化合物庫(kù) \| 激酶抑制劑庫(kù) \| 抗衰老化合物庫(kù) \| 干細(xì)胞分化化合物庫(kù) \| PPI抑制劑庫(kù) \| 細(xì)胞重編程化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： GSK1210151A|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專(zhuān)業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷(xiāo)售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿(mǎn)足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類(lèi)企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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