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生物化工
抑制劑
細胞骨架(Cytoskeletal Signaling)
HSP e.g. HSP90 抑制劑
NVP-AUY922
化合物 Luminespib
化合物 Luminespib|T1989
1篇文獻
價格
¥
186
¥
398
¥
573
包裝
1mg
5mg
10mg
最小起訂量
1mg
發(fā)貨地
上海
更新日期
2024-12-02
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產品詳情
中文名稱:
化合物 Luminespib
英文名稱:
Luminespib
CAS:
747412-49-3
品牌:
TargetMol
產地:
美國
保存條件:
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
純度規(guī)格:
99.25%
產品類別:
抑制劑
貨號:
T1989
2024-12-02
化合物 Luminespib
Luminespib
1mg/186RMB;5mg/398RMB;10mg/573RMB
186
TargetMol
美國
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
99.25%
抑制劑
Product Introduction
Bioactivity
名稱
Luminespib
描述
Luminespib (VER-52296) is an HSP90 inhibitor that inhibits HSP90α and HSP90β (IC50=7.8/21 nM). Luminespib has antitumor activity and is used in studies of head and neck tumors, among others.
細胞實驗
Cell lines were grown in DMEM/10% FCS, 2 mmol/L glutamine, and nonessential amino acids in a humidified atmosphere of 5% CO2 in air. All lines were free of Mycoplasma. Cell proliferation was determined using the sulforhodamine B (SRB) assay for tumor cells and prostate epithelial cells, the WST-1 assay for MCF10A and HB119, or an alkaline phosphatase assay for HUVEC and HDMEC. GI50 was the compound concentration inhibiting cell proliferation by 50% compared with vehicle controls. Cell cycle analysis was as described. Active caspase-3/7 was measured using a homogenous caspase assay kit [1].
動物實驗
In vivo, pharmacokinetic studies in female NCr athymic mice bearing WM266.4 human melanoma xenografts were essentially as described. NVP-AUY922 was dissolved in DMSO and diluted in sterile saline/Tween 20. A single dose of 50 mg/kg NVP-AUY922 was given i.v. or i.p. and groups of three animals were taken at intervals for pharmacokinetic analyses [1].
體外活性
方法
:HER2 陽性腫瘤細胞 OE19、ESO26、N87、OE33 和 SNU-216 用 Luminespib (1-1000 nM) 處理 72 h,通過 CellTiter-Glo luminescent cell viability assay 測定細胞活力。
結果
:Luminespib 顯示出強大的抗腫瘤效果,對 OE19、ESO26、N87、OE33 和 SNU-216 細胞的 IC50 分別為 20 nM、50 nM、80 nM、40 nM、50 nM。[1]
方法
:HCT116 細胞用 Luminespib (80 nmol/L) 處理 8-72 h,通過 Western Blot 檢測靶點蛋白表達水平。
結果
:HCT116 細胞暴露于 Luminespib 導致 CRAF 和 ERBB2 的快速消耗以及伴隨的 HSP72的誘導。[2]
體內活性
方法
:為檢測體內抗腫瘤活性,將 Luminespib (75-50 mg/kg) 腹腔注射給攜帶 WM266.4 異種移植物的 NCr athymic 小鼠,每天一次,持續(xù) 11 天。
結果
:Luminespib 顯著抑制了腫瘤生長速率,將對照組第 11 天的腫瘤平均重量從 252±19 mg 降低到 78±6 mg。第 11 天的腫瘤樣本顯示了耗竭 ERBB2 和 CDK4 的 HSP90 抑制特征,并誘導了 HSP72。[2]
存儲條件
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度
DMSO : 16.67 mg/mL (35.8 mM)
Ethanol : 29 mg/mL (62.3 mM)
H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 8.6 mg/mL (18.47 mM), Please add co-solvents sequentially, clarifying the solution as much as possible before adding the next one. Dissolve by heating and/or sonication if necessary. Working solution is recommended to be prepared and used immediately.
關鍵字
VER 52296 | Inhibitor | HSP | AUY-922 | Autophagy | Heat shock proteins | VER52296 | Apoptosis | AUY 922 | inhibit | Luminespib | NVP-AUY 922 | NVP-AUY-922
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關鍵字:
VER-52296|||NVP-AUY922|||AUY922|TargetMol
公司簡介
上海陶術生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起,為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學研究的科學家提供優(yōu)質的產品和專業(yè)的服務。公司下設篩選事業(yè)部,化學事業(yè)部,生物事業(yè)部和新材料部。 從虛擬篩選到實體化合物分子供應;從商業(yè)化產品銷售到個性化定制合成;從對明確靶點的分子篩選到對明確分子的多靶點篩選,從高通量篩選到化學結構優(yōu)化,我們都可以滿足您的科研用品及技術服務的需求。 經過在中國市場五年的精心耕耘,我們已成為篩選化合物領域優(yōu)秀的供應商,為超過五百家學校和各類企業(yè)提供了品質卓越的小分子化合物和藥物篩
成立日期
2013-04-18
(12年)
注冊資本
566.2651萬人民幣
員工人數(shù)
100-500人
年營業(yè)額
¥ 1億以上
主營行業(yè)
化學試劑,生物活性小分子
經營模式
貿易,試劑,定制,服務
TargetMol中國(陶術生物)
VIP
12年
公司成立:
12年
注冊資本:
566.2651萬人民幣
企業(yè)類型:
有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品:
小分子抑制劑,藥物篩選化合物庫,天然產物,活性分子化合物等
公司地址:
上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓
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