林西替尼|T6017

價(jià)格	￥378	￥546	￥897
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最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-02

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:林西替尼	英文名稱:Linsitinib
CAS:867160-71-2	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: ≥95%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號: T6017

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Linsitinib
描述	OSI-906 (Linsitinib (OSI-906)) is an orally bioavailable small molecule inhibitor of the insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R) with potential antineoplastic activity. Linsitinib selectively inhibits IGF-1R, which may result in the inhibition of tumor cell proliferation and the induction of tumor cell apoptosis. Overexpressed in a variety of human cancers, IGF-1R stimulates cell proliferation, enables oncogenic transformation, and suppresses apoptosis.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	For assays of cell proliferation, cells are seeded into 96-well plates in appropriate media containing FCS 10% and incubated for 3 days in the presence of OSI-906 at various concentrations. Inhibition of cell growth is determined by luminescent quantitation of intracellular ATP content using CellTiterGlo. Data is presented as a fraction of maximal proliferation, calculated by dividing the cellular density in the presence of varying concentrations of OSI-906 by the cellular density of control cells treated with vehicle (DMSO) only.(Only for Reference)
激酶實(shí)驗(yàn)	Protein kinase biochemical assays: Protein kinase assays are either performed in-house by ELISA-based assay methods (IGF-1R,IR,EGFR and KDR) or at Upstate Inc.by a radiometric method with ATP at 100 μM concentration.In-house ELISA assays use poly(Glu:Tyr) as the substrate bound to the surface of 96-well assay plates and phosphorylation is detected using an antiphosphotyrosine antibody conjugated to horseradish peroxidase.The bound antibody is quantified using ABTS as the peroxidase substrate by measuring absorbance at 405 / 490 nm.All assays use purified recombinant kinase catalytic domains.Recombinant enzymes of human IGF-1R or EGFR are expressed as an NH2-terminal glutathione S-transferase fusion protein in insect cells and are purified in house.IC50 values are determined from the sigmoidal dose–response plot of percent inhibition versus log10 compound concentration.A minimum of three measurements,performed in duplicate,are carried out with in-house assays unless otherwise indicated.OSI-906 at a concentration of 1 μM is profiled versus a panel of kinases using the ProfilerProTM Kinase Selectivity Assay Kit.
體外活性	Linsitinib通過與C-helix的相互作用使目標(biāo)蛋白質(zhì)呈現(xiàn)中間構(gòu)象，抑制IGF-1R自磷酸化以及下游信號蛋白Akt、ERK1/2和S6激酶的激活，其IC50值為0.028至0.13μM。Linsitinib在肝微粒體中表現(xiàn)出良好的代謝穩(wěn)定性，并在1μM濃度完全抑制IR和IGF-1R的磷酸化。此外，Linsitinib還能抑制包括非小細(xì)胞肺癌和結(jié)直腸癌（CRC）腫瘤細(xì)胞系在內(nèi)的多種腫瘤細(xì)胞系的增殖，EC50值為0.021至0.810μM。[1]
體內(nèi)活性	Linsitinib在IGF-1R驅(qū)動的異種移植小鼠模型中抑制腫瘤生長，75 mg/kg劑量下實(shí)現(xiàn)100%的腫瘤生長抑制(TGI)和55%的腫瘤退縮，25 mg/kg劑量下實(shí)現(xiàn)60%的TGI且無腫瘤退縮。Linsitinib在狗、大鼠和小鼠體內(nèi)展示不同的自身清除半衰期，分別為1.18小時(shí)、2.64小時(shí)和2.14小時(shí)。在雌性Sprague-Dawley大鼠和雌性CD-1小鼠中，Linsitinib不同單一劑量每日一次給藥，顯示其最大速率(Vmax)與劑量不成比例。12天給藥后，25 mg/kg劑量的Linsitinib使血糖水平升高。在IGF-1R驅(qū)動的全長人IGF-1R(LISN)異種移植小鼠模型中，75 mg/kg單次劑量的Linsitinib在4至24小時(shí)內(nèi)達(dá)到IGF-1R磷酸化的最大抑制（80%），血漿化合物濃度為26.6-4.77 μM。[1] 60 mg/kg劑量的Linsitinib在NCI-H292異種移植小鼠中單次給藥后，在體內(nèi)2、4和24小時(shí)抑制葡萄糖攝取，并抑制NCI-H292異種移植小鼠模型中的腫瘤生長。[2]
存儲條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 45 mg/mL (106.76 mM)
關(guān)鍵字	OSI 906 \| IGF-1R \| Linsitinib \| Inhibitor \| inhibit \| Insulin Receptor \| OSI906
相關(guān)產(chǎn)品	I-OMe-Tyrphostin AG 538 \| Ceritinib \| PD173074 \| HNMPA \| Insulin (human) \| ALK-IN-1 \| Picropodophyllin \| WAY-270250 \| GSK1904529A \| Tyrphostin AG 538 \| Brigatinib \| Indirubin Derivative E804
相關(guān)庫	抗癌活性化合物庫 \| 經(jīng)典已知活性庫 \| 已知活性化合物庫 \| 激酶抑制劑庫 \| 抗衰老化合物庫 \| 膜蛋白靶向化合物庫 \| 酪氨酸激酶分子庫 \| 藥物功能重定位化合物庫 \| 抗癌臨床化合物庫 \| 抗癌藥物庫

關(guān)鍵字：林西替尼|||OSI-906|TargetMol

公司簡介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國波士頓、德國慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對明確靶點(diǎn)的分子篩選到對明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過在中國市場五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊資本	566.2651萬人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊資本：566.2651萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場三路28號4樓

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