安塞曲匹|T1928

價(jià)格	￥170	￥397	￥636
包裝	1mg	5mg	10mg

最小起訂量	1mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-09-14

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:安塞曲匹	英文名稱:Anacetrapib
CAS:875446-37-0	品牌: TargetMol
產(chǎn)地: 美國(guó)	保存條件: Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
純度規(guī)格: 99.62%	產(chǎn)品類別: 抑制劑
貨號(hào): T1928

Product Introduction

Bioactivity

名稱	Anacetrapib
描述	Anacetrapib (MK-0859) (MK0859) is an effective, specific, reversible rhCETP and mutant CETP(C13S) inhibitor (IC50: 7.9 nM and 11.8 nM). Anacetrapib reduces the transfer of cholesteryl ester from HDL to LDL and/or VLDL thereby, producing an increase in serum HDL-cholesterol levels and a decrease in serum LDL-cholesterol levels.
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	Anacetrapib (ANA) is dissolved in DMSO and diluted with appropriate media[2]. Cells are seeded in a 96 well plate overnight prior to the treatment by different concentrations of CETP inhibitors (e.g., Anacetrapib) for 24 h. Cell viability is measured using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay kit. Four wells are evaluated under each experimental condition[2].
激酶實(shí)驗(yàn)	The inhibitory potency (IC50) of Dalcetrapib, Torcetrapib, and Anacetrapib to decrease CE transfer from HDL to LDL by rhCETP and C13S CETP is measured using a scintillation proximity assay kit. Briefly, [3H]CE-labeled HDL donor particles are incubated in the presence of purified CETP proteins (final concentration 0.5 μg/mL) and biotinylated LDL acceptor particles for 3 h at 37°C. Subsequently, streptavidin-coupled polyvinyltoluene beads containing liquid scintillation cocktail binding selectively to biotinylated LDL are added, and the amount of [3H]CE molecules transferred to LDL is measured by β counting[1].
體外活性	Anacetrapib對(duì)巨噬細(xì)胞膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)有促進(jìn)作用,可增加30%的排泄物膽固醇含量.處理異常倉(cāng)鼠模型,持續(xù)處理2周,與對(duì)照組相比,Anacetrapib （60 mg/kg/day）使CETP活性下降94%,HDL-膽固醇上升47%,不影響非HDL膽固醇濃度.與對(duì)照組相比,Anacetrapib處理的倉(cāng)鼠HDL顯示ABCG1和SR-B1調(diào)節(jié)的流出物增多. [14C]Anacetrapib（10 mg/kg,p.o.）給藥48 h后,鼠和猴分別恢復(fù)～80和90%放射性,但排泄物中放射性幾乎無(wú)變化.
體內(nèi)活性	Anacetrapib和抑制素聯(lián)用時(shí),既可提高HDL-膽固醇水平,也可降低LDL-膽固醇水平。Anacetrapib劑量依賴性地抑制CE從HDL3轉(zhuǎn)變?yōu)镠DL2。Anacetrapib對(duì)[14C]-dalcetrapibthiol與人類重組CETP的結(jié)合數(shù)無(wú)影響。
存儲(chǔ)條件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 50 mg/mL (78.43 mM) Ethanol : 57 mg/mL (89.4 mM)
關(guān)鍵字	Cholesteryl ester transfer protein \| inhibit \| Inhibitor \| CETP \| MK0859 \| Anacetrapib \| MK 0859
相關(guān)產(chǎn)品	Granotapide \| Dalcetrapib \| Obicetrapib \| Lomitapide Mesylate \| NAMI-A \| Lomitapide \| BMS-212122 \| Dirlotapide
相關(guān)庫(kù)	抑制劑庫(kù) \| 經(jīng)典已知活性庫(kù) \| 已知活性化合物庫(kù) \| 活性脂質(zhì)化合物庫(kù) \| 抗肥胖化合物庫(kù) \| 藥物功能重定位化合物庫(kù) \| 抗代謝疾病化合物庫(kù)

關(guān)鍵字： MK-0859|||安塞曲匹|TargetMol

公司簡(jiǎn)介

上海陶術(shù)生物科技有限公司為美國(guó)Target Molecule Corp. ( Target Mol ) 在上海建立的全資子公司。我們與美國(guó)波士頓、德國(guó)慕尼黑的同事一起，為北美、歐洲和亞洲從事藥物研發(fā)和生物學(xué)研究的科學(xué)家提供優(yōu)質(zhì)的產(chǎn)品和專業(yè)的服務(wù)。公司下設(shè)篩選事業(yè)部，化學(xué)事業(yè)部，生物事業(yè)部和新材料部。從虛擬篩選到實(shí)體化合物分子供應(yīng)；從商業(yè)化產(chǎn)品銷售到個(gè)性化定制合成；從對(duì)明確靶點(diǎn)的分子篩選到對(duì)明確分子的多靶點(diǎn)篩選，從高通量篩選到化學(xué)結(jié)構(gòu)優(yōu)化，我們都可以滿足您的科研用品及技術(shù)服務(wù)的需求。經(jīng)過(guò)在中國(guó)市場(chǎng)五年的精心耕耘，我們已成為篩選化合物領(lǐng)域優(yōu)秀的供應(yīng)商，為超過(guò)五百家學(xué)校和各類企業(yè)提供了品質(zhì)卓越的小分子化合物和藥物篩

成立日期	2013-04-18 （12年）	注冊(cè)資本	566.2651萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	100-500人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1億以上
主營(yíng)行業(yè)	化學(xué)試劑,生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易,試劑,定制,服務(wù)

TargetMol中國(guó)（陶術(shù)生物）

VIP 12年

公司成立：12年
注冊(cè)資本：566.2651萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：小分子抑制劑，藥物篩選化合物庫(kù)，天然產(chǎn)物，活性分子化合物等
公司地址：上海市閘北區(qū)江場(chǎng)三路28號(hào)4樓

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