Raddeanin A 是從 Anemone raddeana 中分離出的一種三萜皂苷，通過(guò)抑制 VEGFR2 信號(hào)傳導(dǎo)來(lái)抑制人結(jié)直腸腫瘤的血管生成和生長(zhǎng)。[Pubmed： 25636878]

植物醫(yī)學(xué)。2015年1月15日;22(1):103-10.

Raddeanin A （RA） 是一種活性三萜皂苷，來(lái)自傳統(tǒng)中草藥 Anemone raddeana Regel。此前有報(bào)道稱，RA通過(guò)抑制多種癌細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)凋亡而具有吸引人的抗腫瘤活性。 然而，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎是否能抑制血管生成，這是癌癥發(fā)展的重要一步，目前仍是未知數(shù)。
方法和結(jié)果：
在這項(xiàng)研究中，我們發(fā)現(xiàn)RA可以顯著抑制人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVEC）的增殖、運(yùn)動(dòng)、遷移和管形成。RA還顯著減少了雞胚絨毛膜尿囊膜（CAM）的血管生成，抑制了斑馬魚的軀干血管生成，并抑制了小鼠人HCT-15結(jié)直腸癌異種移植物的血管生成和生長(zhǎng)。Western blot實(shí)驗(yàn)顯示，RA抑制VEGF誘導(dǎo)的VEGFR2及其下游蛋白激酶PLCγ1、JAK2、FAK、Src和Akt磷酸化。分子對(duì)接模擬表明，RA在VEGFR2激酶結(jié)構(gòu)域的ATP結(jié)合口袋內(nèi)形成了氫鍵和疏水相互作用。
結(jié)論：
我們的研究首先提供了RA具有高抗血管生成效力的證據(jù)，并探索了其分子基礎(chǔ)，表明RA是抗血管生成癌癥治療的潛在藥物或主要候選藥物。

Raddeanin A 誘導(dǎo)人胃癌細(xì)胞凋亡并在體外抑制其侵襲。[Pubmed：23988447]

Biochem Biophys Res Commun.2013年9月20日;439(2):196-202.

Raddeanin A 是草藥 Anemone raddeana Regel 中的三萜皂苷之一，據(jù)報(bào)道可抑制肝癌和肺癌細(xì)胞的生長(zhǎng)。然而，人們對(duì)其對(duì)胃癌（GC）細(xì)胞的影響知之甚少。 本研究旨在探討其對(duì)3種不同分化階段GC細(xì)胞（BGC-823、SGC-7901和MKN-28）的體外抑制作用及其可能的作用機(jī)制。
方法和結(jié)果：
增殖試驗(yàn)和流式細(xì)胞術(shù)分別證明了Raddeanin A的劑量依賴性抑制作用，并確定了其誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的作用。Transwell試驗(yàn)、傷口愈合試驗(yàn)和細(xì)胞基質(zhì)粘附試驗(yàn)均顯示，Raddeanin A顯著抑制BGC-823細(xì)胞的侵襲、遷移和粘附能力。此外，定量實(shí)時(shí)熒光定量PCR和Western blot分析發(fā)現(xiàn)，Raddeanin A增加Bax表達(dá)，降低Bcl-2、Bcl-xL和存活素表達(dá)，顯著激活caspase-3、caspase-8、caspase-9和poly-ADP核糖聚合酶（PARP）。此外，Raddeanin A還可以上調(diào)Kazal基序（RECK）、E-鈣粘蛋白（E-cad）的逆轉(zhuǎn)誘導(dǎo)富含半胱氨酸的蛋白的表達(dá)，下調(diào)基質(zhì)金屬蛋白酶-2（MMP-2）、MMP-9、MMP-14和Rhoc的表達(dá)。
結(jié)論：
Raddeanin A抑制人GC細(xì)胞增殖，誘導(dǎo)其凋亡，抑制侵襲、遷移和粘附能力，具有成為抗腫瘤藥物的潛力。

J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 2013 Apr 1;923-924：43-7.

通過(guò)液相色譜-串聯(lián)質(zhì)譜法測(cè)定大鼠血漿中的Raddeanin A：在藥代動(dòng)力學(xué)研究中的應(yīng)用。[Pubmed： 23455073]

開發(fā)了一種簡(jiǎn)單、快速、靈敏的LC-MS/MS分析方法，用于測(cè)定大鼠血漿中的Raddeanin A（RA）。以三體積甲醇為沉淀試劑進(jìn)行蛋白質(zhì)沉淀作為樣品制備方法。
方法和結(jié)果：
在Thermo Syncronis C18色譜柱上進(jìn)行，流動(dòng)相為甲醇-水（含有5mM甲酸銨，pH 2.2）（85：15，v/v）。RA和甘草次酸（內(nèi)標(biāo)）在負(fù)電噴霧電離下以多反應(yīng)監(jiān)測(cè)（MRM）模式進(jìn)行監(jiān)測(cè)。RA和IS的保留時(shí)間分別為2.1 min和3.5 min。檢測(cè)限為5 ng/mL，線性范圍為50-50,000 ng/mL。日內(nèi)和日間準(zhǔn)確率分別為1.87-2.94%和3.25-5.36%，日內(nèi)和日間準(zhǔn)確率分別為5.9%-10.5%和5.6%-11.1%。絕對(duì)采收率在90.3%以上。
結(jié)論：
該方法已成功應(yīng)用于大鼠靜脈注射和腹腔注射（0.75 mg/kg）后RA的藥代動(dòng)力學(xué)研究。