來自Poncirus trifoliata（蕓香科）的橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和蝶呤不同地調(diào)節(jié)腫瘤壞死因子-α刺激的人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中粘附分子的表達(dá)。[Pubmed：18387509 ]

國(guó)際免疫藥理學(xué)。2008年5月;8(5):670-8.

Poncirus trifoliata （L.） 的果實(shí)在東方醫(yī)學(xué)中被廣泛用于治療過敏性炎癥。最近，從蕓香科（P. trifoliata）中分離并表征了幾種活性化合物，包括橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和蝶呤。
方法與結(jié)果：
本研究旨在探討橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和蕓香科蕓香蕓苷對(duì)TNF-α誘導(dǎo)細(xì)胞間粘附分子-1（ICAM-1）和維管細(xì)胞粘附分子-1（VCAM-1）的差異作用，以及它們差異調(diào)控ICAM-1和VCAM-1表達(dá)的可能分子機(jī)制。用TNF-α刺激人臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞（HUVECs）導(dǎo)致ICAM-1和VCAM-1表達(dá)增加，而用這三種組分預(yù)處理以劑量依賴性方式完全抑制VCAM-1表達(dá)，但對(duì)ICAM-1表達(dá)沒有影響。所有三種化合物均未能阻斷 TNF-α 誘導(dǎo)的 ERK1/2 磷酸化，ERK1/2 參與調(diào)節(jié) TNF-α 產(chǎn)生的 ICAM-1。此外，它們有效地抑制了Akt和PKC的磷酸化，表明Akt或PKC途徑是這些化合物調(diào)節(jié)TNF-α誘導(dǎo)的VCAM-1而不是ICAM-1的重要靶標(biāo)。此外，用這些化學(xué)物質(zhì)處理還抑制了 U937 單核細(xì)胞粘附到 TNF-α 刺激的 HUVEC 上。有趣的是，橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和蝶呤對(duì)單核細(xì)胞粘附在 HUVEC 上的抑制作用是通過用 VCAM-1 siRNA 轉(zhuǎn)染細(xì)胞來概括的。
結(jié)論：
橙皮苷、橙皮苷甲基查隆和黃蝶呤通過調(diào)節(jié)Akt和PKC通路降低TNF-α誘導(dǎo)的VCAM-1表達(dá)，有助于抑制單核細(xì)胞與內(nèi)皮細(xì)胞的粘附。

呋喃香豆素蝶呤作為大鼠腦苯二氮卓受體部分激動(dòng)劑在體外的表征。[Pubmed：8971802]

Neurosci Lett. 1996 年 11 月 29 日;219(3):151-4.

方法和結(jié)果：
Phellopterin 是一種天然存在的呋喃香豆素，存在于當(dāng)歸根部，在體外抑制 [3H]地西泮和 8-氟-5,6-二氫-5-甲基-6-氧代-4H-咪唑并[1,5-a][1,4] 苯并二氮雜卓-3-羧酸乙酯 （[3H]Ro 15-1788） 與大鼠腦 γ-氨基丁酸 A （GABAA） 受體的苯二氮卓位點(diǎn)結(jié)合，IC50 值分別為 400 和 680 nM。另外兩種天然存在的呋喃香豆素，byakangelicol和imperatorin的效力明顯較低，抑制[3H]地西泮結(jié)合的IC50值分別為8.0和12.3μM。Scatchard圖分析表明，Phellopterin的抑制活性是由于競(jìng)爭(zhēng)性抑制苯二氮卓配體結(jié)合。
結(jié)論：
GABA 和 t-丁基雙環(huán)磷酸鹽 （TBPS） 位移試驗(yàn)的結(jié)果表明，Phellopterin 是體外中樞苯二氮卓受體的部分激動(dòng)劑。