番瀉果苷 B 抑制人骨肉瘤細(xì)胞中 PDGF-BB 誘導(dǎo)的 PDGF 受體信號(hào)傳導(dǎo)和細(xì)胞增殖。[Pubmed：19393247]

生命科學(xué) 2009 年 6 月 19 日;84(25-26):915-22.

目標(biāo)： 解決番瀉苷 B 抑制細(xì)胞增殖的可能性，通過干擾血小板衍生生長因子 （PDGF） 信號(hào)傳導(dǎo)。 主要方法： 人骨肉瘤MG63細(xì)胞在存在或不存在番瀉苷B的情況下用PDGF處理。使用針對(duì) PDGF 受體、磷酸酪氨酸和下游信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)組分的特異性抗體進(jìn)行蛋白質(zhì)免疫印跡監(jiān)測(cè) PDGF 信號(hào)通路的激活。通過MTT的顯色還原來評(píng)估細(xì)胞代謝和增殖的激活。 主要發(fā)現(xiàn)： 番瀉葉苷 B 被發(fā)現(xiàn)抑制 PDGF-BB 誘導(dǎo)的人 MG63 骨肉瘤細(xì)胞中 PDGF 受體 （PDGFR） 的磷酸化。下游信號(hào)也受到影響;PDGF-BB 與番瀉果苷 B 的預(yù)孵育抑制了包括 Ak 菌株在內(nèi)的通路成分的磷酸化，以解決番瀉葉苷 B 抑制細(xì)胞增殖的可能性，這是通過干擾血小板衍生生長因子 （PDGF） 信號(hào)傳導(dǎo)介導(dǎo)的。
方法和結(jié)果：
人骨肉瘤MG63細(xì)胞在存在或不存在番瀉果苷B的情況下用PDGF處理。使用針對(duì) PDGF 受體、磷酸酪氨酸和下游信號(hào)級(jí)聯(lián)反應(yīng)組分的特異性抗體進(jìn)行蛋白質(zhì)免疫印跡監(jiān)測(cè) PDGF 信號(hào)通路的激活。通過MTT的顯色還原來評(píng)估細(xì)胞代謝和增殖的激活。番瀉果苷 B 被發(fā)現(xiàn)抑制人 MG63 骨肉瘤細(xì)胞中 PDGF-BB 誘導(dǎo)的 PDGF 受體 （PDGFR） 磷酸化。下游信號(hào)也受到影響;PDGF-BB 與番瀉糖苷 B 預(yù)孵育可抑制通路組分的磷酸化，包括 Ak 菌株轉(zhuǎn)化蛋白 （AKT）、信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和轉(zhuǎn)錄激活因子 5 （STAT-5） 和細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶 1/2 （ERK1/2）。此外，我們發(fā)現(xiàn)番瀉葉苷B可以直接與PDGF-BB和PDGF-β受體（PDGFR-β）的細(xì)胞外結(jié)構(gòu)域結(jié)合。該效應(yīng)對(duì)番瀉葉苷B具有特異性;其他類似化合物，包括蘆薈大黃素、萊茵蛋白和內(nèi)消旋異構(gòu)體（番瀉果苷A）未能抑制PDGFR激活或下游信號(hào)傳導(dǎo)。番瀉葉皂苷B還抑制PDGF-BB刺激MG63細(xì)胞增殖。
結(jié)論：
番瀉葉苷B通過與PDGF-BB及其受體結(jié)合，下調(diào)PDGFR-β信號(hào)通路，抑制PDGF刺激的細(xì)胞增殖。因此，番瀉苷 B 在治療增殖性疾病方面具有潛在效用，其中 PDGF 信號(hào)傳導(dǎo)起著核心作用。

放射性碘化番瀉甙 B 作為壞死親和示蹤劑的實(shí)驗(yàn)評(píng)估。[Pubmed：25330022]

J 藥物靶點(diǎn)。2015年2月;23(2):180-90.

壞死親和藥物是全身給藥后選擇性地在壞死組織中積累的一類化合物，可用于體內(nèi)壞死成像和靶向治療。
方法和結(jié)果：
為了尋找一種具有改進(jìn)成藥性的壞死親和示蹤劑，我們將番瀉葉苷 B （SB） 上的碘-131 標(biāo)記為天然存在的中位二醌化合物。在肝肌壞死模型大鼠中評(píng)估（131）I-番瀉糖苷B的壞死靶向性和清除特性。在 SPECT/CT 圖像上，在注射后 24 小時(shí)和 72 小時(shí) （p.i.） 持續(xù)觀察到梗死肝葉和壞死肌肉中的“熱點(diǎn)”。目標(biāo)組織的伽馬計(jì)數(shù)顯示，在24小時(shí)和72小時(shí)時(shí)，壞死與活肝的放射性比分別為4.6和3.4，壞死與活肌肉的放射性比分別為7.0和8.8。X線自顯片和熒光顯微鏡圖像與相應(yīng)的組織化學(xué)染色的良好匹配表明（131）I-番瀉糖苷B在壞死組織中優(yōu)先攝取。藥代動(dòng)力學(xué)研究表明，（131）I-番瀉糖苷B的消除半衰期為8.6小時(shí)。
結(jié)論：
本研究表明，（131）I-番瀉糖苷B不僅具有突出的壞死親和力，而且具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，可作為評(píng)估組織活力的潛在壞死誘因診斷劑。

魏生燕九.2011年5月;40(3):355-7.

[HPLC同時(shí)測(cè)定保健食品中的番瀉果皂苷A和番瀉果皂苷B]。[Pubmed：21695913]

開發(fā)一種高效液相色譜（HPLC）同時(shí)測(cè)定保健食品中番瀉果苷A和番瀉葉苷B的分析方法。
方法和結(jié)果：
樣品采用超聲提取法提取，并用紫外檢測(cè)器進(jìn)行HPLC測(cè)定。使用Synergi Hydro-RP（250 mm x 4.6 mm，4 μm）色譜柱和CH3CN：1.0%CH3COOH（17：83）的混合物作為流動(dòng)相進(jìn)行分離。檢測(cè)波長為270 nm。內(nèi)容是用外部標(biāo)準(zhǔn)計(jì)算的。番瀉果苷A的線性度為1.40-28.0微克/ml，番瀉苷B的線性度為1.45-29.0微克/毫升。番瀉果皂苷A和番瀉葉皂苷B的平均回收率分別為85.2%-97.2%和86.1%-96.2%。RSD分別為7.5%和6.8%，檢出限為0.8 mg/kg，0.6 mg/kg，番瀉果苷A和番瀉葉皂苷B的限定量分別為2.1 mg/kg和2.0 mg/kg。
結(jié)論：
該方法簡單、準(zhǔn)確，適用于保健食品中番瀉果皂苷A和番瀉糖苷B的測(cè)定。