從靈芝中分離出的三萜可以抑制許多癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，被認(rèn)為是靈芝抗癌作用的基礎(chǔ)。靈芝酸D（GAD）是靈芝三萜的主要成分之一。GAD處理48小時(shí)抑制HeLa人宮頸癌細(xì)胞的增殖，IC（50）值為17.3 +/- 0.3μM。流式細(xì)胞術(shù)分析和DNA片段化分析表明，靈芝酸D誘導(dǎo)G（2）/M細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。方法與結(jié)果：為鑒定靈芝酸D的細(xì)胞靶點(diǎn)，進(jìn)行二維凝膠電泳，通過MALDI-TOF MS/MS鑒定靈芝酸D暴露于細(xì)胞后表達(dá)水平改變的蛋白質(zhì)。蛋白質(zhì)的調(diào)控也通過蛋白質(zhì)印跡法得到證實(shí)。靈芝酸 D 的細(xì)胞毒性作用與 21 種蛋白質(zhì)的調(diào)控表達(dá)有關(guān)。此外，這些可能的靈芝酸D靶標(biāo)相關(guān)蛋白通過計(jì)算機(jī)藥物靶點(diǎn)搜索程序INVDOCK進(jìn)行評(píng)估。INVDOCK分析結(jié)果表明，靈芝酸D可以結(jié)合14-3-3蛋白家族、膜聯(lián)蛋白A5和氨肽酶B的6種亞型。通過表面等離子體共振生物傳感器分析在體外確認(rèn)了靈芝酸D對(duì)14-3-3 zeta的直接結(jié)合親和力。此外，對(duì)這21種蛋白質(zhì)之間功能關(guān)聯(lián)的深入研究表明，其中14種在蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用網(wǎng)絡(luò)中密切相關(guān)。 從以前的蛋白質(zhì)-蛋白質(zhì)相互作用實(shí)驗(yàn)結(jié)果中，它們要么直接相互作用，要么僅通過一種中間蛋白相互結(jié)合。 當(dāng)網(wǎng)絡(luò)擴(kuò)展到進(jìn)一步向外相互作用時(shí)，所有 21 種蛋白質(zhì)都可以包含在一個(gè)網(wǎng)絡(luò)中。結(jié)論：通過這種方式，構(gòu)建了與靈芝酸D靶標(biāo)相關(guān)蛋白相關(guān)的可能網(wǎng)絡(luò)，本文討論了這些蛋白對(duì)靈芝酸D細(xì)胞毒性的可能貢獻(xiàn)。
靈芝酸 D （GD） 是靈芝中的主要活性三萜類化合物，靈芝是一種日常使用的藥用真菌。然而，靈芝酸D的代謝命運(yùn)仍然未知。為了了解靈芝酸D是否被廣泛代謝，我們首先研究了靈芝酸D在體外和體內(nèi)的代謝。方法和結(jié)果：從大鼠體內(nèi)獲得的膽汁樣品的代謝譜與體外獲得的幾乎相同。采用超高效液相色譜/四極桿飛行時(shí)間質(zhì)譜法，從膽汁樣品中共鑒定出25種代謝物。在尿液樣本中發(fā)現(xiàn)很少的代謝物。這些結(jié)果表明，膽道清除而不是腎臟清除是排泄的主要途徑。通過與標(biāo)準(zhǔn)參比化合物鑒定主要代謝物。通過解釋質(zhì)譜圖鑒定低濃度的代謝物。觀察I期和II期代謝物。代謝轉(zhuǎn)化包括還原、單羥基化、二羥基化、三羥基化、氧化、去飽和、硫酸化和葡萄糖醛酸化。靈芝酸D化學(xué)結(jié)構(gòu)中的主要代謝軟點(diǎn)是3-羰基、角甲基、7-羥基和26-羧酸部分。結(jié)論：總體而言，這項(xiàng)研究讓我們深入了解了靈芝酸 D 的代謝，靈芝酸 D 是一種活性含氧四環(huán)三萜類化合物。
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王玲