來(lái)自Ixeris dentata、Ixeris dentata Var. albiflora和Ixeris sonchifolia的主要化合物的定量及其在脂多糖刺激的RAW 264.7細(xì)胞中的抗炎活性比較。[Pubmed：25383596]

J Med 食品。2015年1月;18(1):83-94.

本研究的目的是評(píng)估 Ixeris dentata （ID）、Ixeris dentata var. albiflora （IDA） 和 Ixeris sonchifolia （IS） 的比較抗炎活性，并鑒定提取物中存在的主要化合物。通過(guò)脂多糖 （LPS） 誘導(dǎo)的 RAW 264.7 小鼠巨噬細(xì)胞中一氧化氮 （NO） 的產(chǎn)生來(lái)評(píng)估抗炎活性。采用綠原酸、咖啡酸、木犀草素-7-O-葡萄糖苷、木犀草素-7-O-葡糖苷酸和木犀草素組成的5種主要化合物進(jìn)行同步高效液相色譜定量。
方法和結(jié)果：
ID（30 mg/g GAE）、IDA（35.33 mg/g GAE）和IS（43.79 mg/g GAE）中的總酚含量與相應(yīng)的LPS誘導(dǎo)的RAW264.7細(xì)胞NO產(chǎn)生抑制作用相關(guān)，IC（50）值分別為26.19、21.43和7.59 μg/mL。木犀草素-7-O-葡萄糖苷是ID（8.76 mg/g干重）和IDA（10.35 mg/g干重）的主要化合物，木犀草素-7-O-葡糖苷酸是IS（34.66 mg/g干重）的主要化合物。木犀草素7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸酸抑制LPS誘導(dǎo)的NO產(chǎn)生，IC（50）值分別為30和4.5μM。此外，木犀草素、木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡糖苷酸抑制了 LPS 刺激的 RAW 264.7 細(xì)胞中 iNOS 和 COX-2 的表達(dá)，以及 t-BHP 誘導(dǎo)的 ROS 生成。
結(jié)論：
這些結(jié)果清楚地表明，ID、IDA和IS提取物的抗炎潛力主要分別歸因于其木犀草素-7-O-葡萄糖苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的含量。

相關(guān)體外靶向篩選和對(duì)接：黃酮類(lèi)化合物對(duì)基質(zhì)金屬蛋白酶活性的抑制。[Pubmed：28288492 ]

Planta Med. 2017 年 7 月;83(11):901-911.

金屬蛋白酶是一類(lèi)含鋅內(nèi)肽酶，參與多種病理疾病。黃酮衍生物作為潛在金屬蛋白酶抑制劑的使用最近有所增加。生長(zhǎng)在西西里島的特殊植物是類(lèi)黃酮木犀草素、芹菜素及其各自的糖苷衍生物（7-O-蕓香糖苷、7-O-葡萄糖苷和 7-O-葡萄糖醛酸苷）的極好產(chǎn)量。
方法和結(jié)果：
評(píng)估木犀草素、芹菜素及其各自的糖苷衍生物對(duì)金屬蛋白酶MMP-1、MMP-3、MMP-13、MMP-8和MMP-9的抑制活性，并合理化體外靶向篩選和計(jì)算機(jī)對(duì)接。黃酮芹菜素、木犀草素及其各自的葡萄糖苷具有與金屬蛋白酶相互作用的良好能力，也可以作為進(jìn)一步開(kāi)發(fā)的先導(dǎo)化合物。糖基對(duì) MMP-1、-3、-8 和 -13 的活性高于 MMP-9。膠原酶 MMP-1、MMP-8 和 MMP-13 被具有蕓香糖苷糖的化合物抑制。芹菜素和木犀草素對(duì) MMP-1、-3 和 -8 無(wú)活性，這可以解釋為對(duì) -9 和 -13 肽酶都有更好的選擇性。更活躍的化合物是 MMP-1 上的芹菜素-7-O-蕓香糖苷和 MMP-3 上的木犀草素-7-O-蕓香糖苷。芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸、芹菜素-7-O-芹菜苷和木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸苷的IC50值最低。糖苷部分可能允許更好地錨定到 MMP-1、-3、-8、-9 和 -13 的活性位點(diǎn)。
結(jié)論：
總體而言，計(jì)算機(jī)模擬數(shù)據(jù)與體外數(shù)據(jù)（熒光測(cè)定）基本一致。

使用模擬消化和 Caco-2 腸道細(xì)胞對(duì) Crepidiastrum denticulatum 羥基肉桂酸的生物利用度。[Pubmed：24841645]

農(nóng)業(yè)食品化學(xué)學(xué)報(bào) 2014 Jun 11;62(23):5290-5.

羥基肉桂酸具有抗氧化特性，對(duì)人體健康有潛在的有益作用。 本研究使用模擬消化和 Caco-2 腸細(xì)胞研究了 Crepidiastrum denticulatum 羥基肉桂酸的消化穩(wěn)定性、生物可利用性和滲透性。
方法與結(jié)果：
采用高效液相色譜和電噴霧電離質(zhì)譜法，測(cè)定齒狀梭菌的主要化合物為4種羥基肉桂酸[咖啡酸、綠原酸、菊菊酸和3,5-二-O-咖啡?？鼘幩幔?,5-DCQA）]和1種黃酮類(lèi)化合物（木犀草素-7-O-葡糖醛酸）。來(lái)自C. denticulatum的羥基肉桂酸在胃和十二指腸期迅速釋放，最大限度地提高了腸道Caco-2細(xì)胞吸收的可能性。模擬消化后，來(lái)自齒狀梭菌的羥基肉桂酸的消化穩(wěn)定性和生物可利用性明顯較低，并且在回腸期的可溶性部分保持最小。與四種羥基肉桂酸不同，木犀草素-7-O-葡糖苷酸在模擬消化過(guò)程中的消化穩(wěn)定性和生物可利用性方面是穩(wěn)定的。一般而言，咖啡酸（0.054）和綠原酸（0.055）的細(xì)胞通透性（P（app A至B）/P（app B至A）均高于菊苣酸（0.011）和3,5-DCQA（0.006）。未檢測(cè)到木犀草素-7-O-葡糖苷酸，表明其在Caco-2細(xì)胞中的吸收率低。
結(jié)論：
羥基肉桂酸在胃和十二指腸期的快速釋放可能增加Caco-2細(xì)胞的吸收潛力，而木犀草素-7-O-葡萄糖醛酸在消化穩(wěn)定性和生物可利用性方面穩(wěn)定，與羥基肉桂酸相比吸收相對(duì)較低。