BI6727又稱為BI-6727、Volasertib,是一種高度有效的、ATP競爭性PLK1抑制劑,IC50為0.87 nM,比作用于PLK2和PLK3選擇性高6和65倍,IC50分別為5 nM和56 nM。BI6727對多種癌細(xì)胞具有明顯的抗腫瘤活性,抑制多種細(xì)胞增殖,包括HCT 116(EC50=23 nM)、NCI-H460(EC50=21 nM)和BRO(EC50=11 nM)等,并抑制體內(nèi)移植瘤生長。另外,BI6727還可以抑制bromodomain和BRD4蛋白活性。
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