中文名：GSK503,EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑
英文名：GSK503
中文別名：N-[(1,2-二氫-4,6-二甲基-2-氧代-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(1-甲基乙基)-6-[6-(4-甲基-1)-哌嗪基)-3-pyri
純度：98%
貨號：G276508
包裝：10mg、50mg、5mg
Cas號：1346572-63-1
存儲溫度：-20°C儲存
產(chǎn)品介紹：
GSK503是一種有效的特異性EZH2甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑。
GSK503是EZH2的強(qiáng)效抑制劑.
zeste基因增強(qiáng)子同源物2(EZH2)是一種組蛋白賴氨酸N-甲基轉(zhuǎn)移酶,催化組蛋白3賴氨酸27的三甲基化(H3K27me3),隨后誘導(dǎo)染色質(zhì)濃縮,從而抑制靶基因轉(zhuǎn)錄.
GSK503是一種有效的EZH2抑制劑,具有抗癌活性.在人黑色素瘤細(xì)胞中,GSK503顯著減少H3K27me3水平,誘導(dǎo)G1期細(xì)胞周期阻滯,減慢細(xì)胞生長.
在小鼠中,GSK503誘導(dǎo)大約10％的可逆的體重減輕.在皮膚黑色素瘤小鼠中,GSK503減少腫瘤和間質(zhì)細(xì)胞的H3K27me3水平,并顯著減少新的皮膚黑色素瘤出現(xiàn).此外,GSK503顯著抑制腫瘤細(xì)胞的增殖.在小鼠B16-F10黑素瘤細(xì)胞異種移植C57Bl/6小鼠中,GSK503顯著降低H3K27me3水平,抑制腫瘤生長.此外,GSK503抑制黑色素瘤的淋巴結(jié)和肺轉(zhuǎn)移,減少肺結(jié)節(jié)數(shù)量.GSK503增加脫氧胞苷激酶(DCK)\腺苷甲硫氨酸脫羧酶1(AMD1)和WD重復(fù)結(jié)構(gòu)域19(WDR19) 的表達(dá),這些均是EZH2的靶基因.
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