GSK126 (EZH2抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-11-05

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GSK126 (EZH2抑制劑)	英文名稱:GSK126 (EZH2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 干細胞、發(fā)育與分化 Hedgehog Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0060-25mg	GSK126 (EZH2抑制劑)	25mg	2418.00元

化學信息：

化學名	1-[(2S)-butan-2-yl]-N-[(4,6-dimethyl-2-oxo-1H-pyridin-3- yl)methyl]-3-methyl-6-(6-piperazin-1-ylpyridin-3-yl)indole-4-carboxamide
簡稱	GSK126
別名	EZH2 inhibitor, GSK 126, GSK-126
中文名	N/A
化學式	C₃₁H₃₈N₆O₂
分子量	526.67
CAS號	1346574-57-9
純度	97.5%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 15mg/ml; Ethanol 2mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0060-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GSK126是一種有效的，高選擇性EZH2 methyltransferase抑制劑，IC50為9.9nM，對EZH2的選擇性比其他20種人甲基轉(zhuǎn)移酶高1000多倍。
信號通路	Epigenetics
靶點	EZH2	－	－	－	－
IC50	9.9nM	－	－	－	－
體外研究	在體外，EZH2野生型和突變型DLBCL細胞系中，GSK126最有效地抑制H3K27me3，其次是H3K27me2。GSK126也能有效抑制EZH2突變型DLBCL細胞系的增殖，并誘導敏感細胞系中EZH2靶基因的轉(zhuǎn)錄激活。在A687V EZH2突變細胞中，GSK126處理導致總體H3K27me3減少、強基因活化、胱天蛋白酶活化以及增殖減少。在親代H2087細胞中，GSK126抑制VEGF-A和磷酸化Ser(473)-AK的表達，因此引起對細胞增殖，遷移和代謝的抑制。
體內(nèi)研究	在負荷KARPAS-422和Pfeiffer異種移植物的小鼠體內(nèi)，GSK126(150mg/kg/d，i.p.)降低總體H3K27me3，增加基因表達，從而引起顯著的腫瘤消退。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

制備包含野生型或突變型EZH2的5個組分的PRC2復合物(Flag–EZH2、EED、SUZ12、AEBP2、RbAp48)。GSK126在DMSO中溶解，以0.6nM到300nM的濃度測試，終DMSO濃度為2.5%。體外實驗中，相對于更傾向H3K27me0作為底物的野生型EZH2，EZH2 Y641傾向于H3K27me2作為底物，而對H3K27me0或H3K27me1的活性很低。A677G不同于EZH2的野生型和Y641突變型，它有效地使H3K27me0，H3K27me1和H3K27me2甲基化；因此，組蛋白H3多肽(殘基21–44；終濃度10μM)與K27me0(野生型，A677G EZH2)，K27me1(A677G EZH2)或K27me2(A677G、Y641N、Y641C、Y641H、Y641S和Y641F EZH2)用作甲基轉(zhuǎn)移酶底物。GSK126加入到板中，然后加入6nM EZH2復合物和多肽。GSK126的效能處于或接近[SAM]= Km下進行的試驗的緊密結(jié)合界限，IC50值在競爭性底物SMA相對其Km(7.5μM SAM，而SAM Km為0.3μM)較高濃度下測量。在這些條件下，酶濃度的作用相對非常小，可以計算出Ki的精確估計值。反應(yīng)通過[3H]-SAM起始，培養(yǎng)30分鐘，加入500倍過量未標記的SAM淬滅反應(yīng)，甲基化產(chǎn)物肽在磷酸纖維素過濾器上根據(jù)供應(yīng)商提供的MSPH多屏幕平板進行捕獲。表觀Ki值使用競爭性抑制劑的Cheng–Prusoff關(guān)系計算。IC50=Ki(1+[S]/Km)+[E]/2，其中E是酶，S為底物。

細胞實驗
細胞系	46淋巴瘤細胞系
濃度	~100μM
處理時間	6天
方法	所有細胞系的細胞接種根據(jù)經(jīng)驗確定，通過檢測在384孔板式中寬范圍的接種密度以確定可以增殖6天的試驗條件。然后細胞以接種密度接種24小時，再用20點兩倍連續(xù)稀釋的GSK126或0.15% DMSO處理(一式兩份)。板在37℃下在5% CO₂中培養(yǎng)6天。然后將細胞用CellTiter-Glo(CTG)裂解，化學發(fā)光信號用TECAN Safire2酶標儀檢測。此外，未處理板中的細胞在化合物加入(T0)時進行采集以定量初始細胞數(shù)。處理6天后得到的CTG值表示為T0值的百分比，并以化合物濃度為橫坐標繪圖。數(shù)據(jù)擬合為4參數(shù)方程以產(chǎn)生濃度反應(yīng)曲線，并測定抑制50%生長(生長IC50)的GSK126濃度。

動物實驗
動物模型	負荷Pfeiffer或KARPAS-422腫瘤的雌性米黃色SCID小鼠
配制	20% captisol
劑量	150mg/kg/day
給藥方式	i.p.

參考文獻：
??????1. McCabe MT, et al. Nature. 2012; 492(7427):108-112.
??????2. Ott HM, et al. Mol Cancer Ther. 2014; 13(12):3062-3073.?
??????3. Takeshima H, et al. Carcinogenesis. 2015; 36(2):192-201.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0060-10mM	GSK126 (EZH2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0060-5mg	GSK126 (EZH2抑制劑)	5mg
SC0060-25mg	GSK126 (EZH2抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
??????本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： GSK126 (EZH2抑制劑)

公司簡介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
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